Рапсидо (ремібрутиніб) є пероральним препаратом для лікування хронічної спонтанної кропив’янки у дорослих, коли її симптоми недостатньо контролюються антигістамінними препаратами H1. Цей препарат є альтернативою ін’єкційним препаратам, оскільки його приймають по таблетці двічі на день. Клінічні випробування виявили, що Rhapsido суттєво зменшив свербіж і кропив’янку, тоді як основні проблеми з безпекою цього препарату включали інфекції, кровотечі, головний біль, нудоту та біль у животі.
Рапсидо (ремібрутиніб) — маломолекулярний інгібітор тирозинкінази Брутона. Рекомендована доза становить 25 мг 2 рази на добу незалежно від прийому їжі. Ви повинні проковтнути таблетку цілою, а не розділяти, подрібнювати або жувати її.
Ремібрутиніб блокує тирозинкіназу Брутона, яку зазвичай називають BTK.
BTK бере участь у сигнальних шляхах у кількох імунних клітинах, включаючи тучні клітини, базофіли та В-клітини. При хронічній спонтанній кропив’янці активація огрядних клітин і базофілів може спричинити вивільнення гістаміну та інших запальних речовин, які викликають свербіж, пухирі та набряк.
Інгібуючи BTK, ремібрутиніб перешкоджає передачі сигналів через рецептори, задіяні в активації тучних клітин і базофілів. Тому цей препарат зменшує дегрануляцію та вивільнення гістаміну та інших медіаторів запалення.
Ремібрутиніб також пригнічує споріднені кінази TEC і BMX. Але інгібування БТК залишається основним терапевтичним механізмом цього препарату.
Однак ті ж самі імунні та тромбоцитарні шляхи, які спричиняють терапевтичний ефект, також викликають деякі занепокоєння щодо безпеки. Доклінічні дослідження показали вплив на специфічні функції B-клітин і тромбоцитів, включаючи збільшення часу кровотечі в дослідженнях на тваринах.
Побічні ефекти препарату Рапсидо (ремібрутиніб).
Основними побічними ефектами Рапсидо є:
- Назофарингіт та інші інфекції верхніх дихальних шляхів
- Кровотечі та синці
- Головний біль
- нудота
- Біль у животі.
Інші побічні реакції, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, включають інфекції сечовивідних шляхів, COVID-19, кашель, грип, інфекції, викликані вірусом герпесу, біль у спині, лихоманку та інші інфекції чи симптоми.
Далі ми пояснюємо побічні ефекти та пояснюємо, як їх уникнути або зменшити.
1. Інфекції верхніх дихальних шляхів і назофарингіт
Інфекції верхніх дихальних шляхів, такі як назофарингіт, синусит, риніт та грип, є найчастішими побічними ефектами рапсиду (ремібрутинібу), які спостерігаються приблизно у 12% людей, які приймають цей препарат.
BTK бере участь у передачі сигналів імунними клітинами. Блокування BTK може змінити імунні відповіді, зокрема шляхи залучення В-клітин та інших імунних клітин. Таким чином, пригнічення BTK підвищує ризик інфекцій.
Однак не слід припускати, що кожна інфекція, яка виникла під час лікування, була безпосередньо спричинена ремібрутинібом. Респіраторні інфекції поширені серед населення.
Ви можете зменшити ризик зараження, дотримуючись належної гігієни рук, уникаючи тісного контакту з людьми, які мають інфекційні респіраторні інфекції, і регулярно робите відповідні неживі щеплення.
Під час лікування ремібрутинібом слід уникати використання живих або живих ослаблених вакцин, оскільки безпека цих вакцин не встановлена.
Зверніться до свого лікаря, якщо у вас постійна лихоманка, погіршення респіраторних симптомів або інфекція, яка є надзвичайно важкою.
2. Кровотеча, синці та дрібні плями на шкірі
Шкірно-слизова кровотеча виникає приблизно у 8% людей, які приймають препарат Рапсидо.
Петехії, які є крихітними червоними або фіолетовими плямами, спричиненими невеликою кровотечею під шкірою, виникають приблизно у 4% людей, які приймають цей препарат, у той час як контузії виникають приблизно у 2%, екхімози виникають у 1,5%, пурпура виникає у 0,8%, носова кровотеча виникає у 0,8%, кровотеча з кон’юнктиви виникає у 0,3%, а кровотеча з ясен виникає у 0,2% людей, які приймають ліки.
Причина полягає в тому, що ремібрутиніб впливає на шляхи, залучені до функції тромбоцитів.
Більшість кровотеч були легкими.
Щоб зменшити ризик кровотечі, повідомте лікаря, якщо у вас в анамнезі були значні кровотечі, порушення згортання крові або шлунково-кишкова кровотеча.
Також слід розповісти лікареві про ліки, що впливають на згортання крові. Антикоагулянти та антитромбоцитарні препарати збільшують ризик кровотечі, якщо їх комбінувати з ремібрутинібом.
Ви повинні припинити прийом препарату ремібрутиніб за 3-7 днів до та після операції або інвазивної процедури, залежно від процедури та ризику кровотечі. Ваш лікар повинен визначити відповідний період перерви.
Зверніться за медичною допомогою, якщо ви відчуваєте значну або постійну кровотечу, кров у сечі чи калі, блювоту кров’ю, кров’яний кашель, незвично сильну менструальну кровотечу або швидку появу великих синців.
3. Головний біль
У дослідженні повідомлялося про головний біль у 7% пацієнтів, які отримували ремібрутиніб, порівняно з 6% пацієнтів, які отримували плацебо.
Причина, чому ремібрутиніб викликає головний біль, невідома. Невелика різниця між ремібрутинібом і плацебо свідчить про те, що деякі випадки головного болю, які виникають під час лікування, можуть не бути безпосередньо спричинені цим препаратом.
Щоб уникнути головного болю, ви повинні пити достатню кількість води, регулярно спати, не пропускати їжу та визначити особисті причини головного болю.
4. Нудота
У дослідженні нудота виникала у 3% пацієнтів, які отримували ремібрутиніб, порівняно з 2% пацієнтів, які отримували плацебо.
Механізм цього побічного ефекту чітко не вивчений.
Ліки Rhapsido можна приймати з їжею або без неї. Якщо лікар дозволить, прийом таблетки під час їжі може зменшити нудоту. Ви також повинні їсти меншими порціями та пити достатню кількість рідини.
5. Біль у животі
У дослідженні біль у животі виникав у 3% пацієнтів, які отримували ремібрутиніб, порівняно з 2% пацієнтів, які отримували плацебо.
Механізм цього побічного ефекту чітко не вивчений. Оскільки абдомінальні симптоми також виникали в групі, яка приймала плацебо, ці симптоми могли бути результатом непов’язаних шлунково-кишкових захворювань, а не самого ремібрутинібу.
Не вважайте постійний біль у животі автоматично звичайним побічним ефектом ліків.
6. Інфекції сечовивідних шляхів та інші інфекції
У дослідженні в Європі інфекція сечовивідних шляхів виникла у 4,6% пацієнтів, які отримували ремібрутиніб протягом усього періоду дослідження. COVID-19 виник у 15,5%, інфекції верхніх дихальних шляхів — у 5,6%, кашель — у 3,1%, а грип — у 3,0% пацієнтів, які отримували цей препарат. Інфекції, викликані вірусом герпесу, також були визначені як побічні реакції.
BTK бере участь в імунній сигналізації. Блокування цього шляху може вплинути на імунну відповідь, тим самим підвищуючи ризик інфікування.
Вам слід уникати введення живих та живих ослаблених вакцин під час лікування препаратом Рапсидо.
7. Лихоманка та грипоподібні симптоми
Лихоманка та грип спостерігалися приблизно у 3% пацієнтів, які отримували ремібрутиніб.
Лихоманка може бути скоріше інфекцією, ніж прямим фармакологічним ефектом ремібрутинібу. З цієї причини нову або постійну лихоманку не слід автоматично відкидати як звичайний побічний ефект.
Підсумовуючи, Rhapsido (ремібрутиніб) є важливим пероральним препаратом для дорослих із хронічною спонтанною кропив’янкою, яка залишається недостатньо контрольованою антигістамінним препаратом H1. Найважливішим побічним ефектом препарату Рапсидо є кровотеча. Також повідомлялося про інфекції верхніх дихальних шляхів, головний біль, нудоту та біль у животі. Зауважте, що ремібрутиніб підходить не всім особам із хронічною спонтанною кропив’янкою. Людям із порушенням функції печінки або значним ризиком кровотечі слід уникати прийому цього препарату. Альтернативними ліками можуть бути антигістамінні препарати Н1, омалізумаб, дупілумаб і, у деяких складних випадках, циклоспорин.
Discussion about this post