Побічні ефекти метоклопраміду (Примперана) та альтернативних ліків

Метоклопрамід (Примперан) — рецептурний препарат, який десятиліттями використовувався для лікування нудоти, блювоти та деяких розладів травлення. Лікарі часто призначають метоклопрамід після операції, під час нападів мігрені або для лікування нудоти, викликаної такими ліками, як хіміотерапія. Метоклопрамід також допомагає полегшити симптоми затримки спорожнення шлунка (гастропарез), особливо у людей з діабетом. При правильному застосуванні протягом обмеженого періоду часу метоклопрамід є ефективним препаратом, який покращує спорожнення шлунка та зменшує нудоту.

Метоклопрамід також продається під торговими назвами Примперан, Реглан, Гімоті або Максолон.

Метоклопрамід належить до групи лікарських засобів, які називаються антагоністами дофамінових рецепторів. Цей препарат доступний у вигляді таблеток, пероральних розчинів, таблеток, що розпадаються для перорального застосування, та ін’єкцій.

Механізм дії препарату метоклопрамід (примперан).

Метоклопрамід переважно блокує рецептори дофаміну D2 як у мозку, так і в шлунково-кишковому тракті.

Кілька механізмів сприяють його терапевтичному ефекту:

• Блокування дофамінових рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозку зменшує нудоту та блювоту.
• Блокування дофамінових рецепторів у травному тракті збільшує вивільнення ацетилхоліну. Підвищення ацетилхоліну посилює скорочення м'язів шлунка. Більш сильні скорочення шлунка прискорюють спорожнення шлунка.
• Підвищення тонусу нижнього сфінктера стравоходу зменшує кислотний рефлюкс у деяких людей.

На жаль, дофамінові рецептори також допомагають регулювати нормальний рух, настрій, секрецію гормонів і пильність. Блокада дофаміну поза шлунково-кишкового тракту є причиною багатьох побічних ефектів, пов’язаних із застосуванням метоклопраміду.

Побічні дії препарату метоклопрамід (примперан).

Побічні ефекти метоклопраміду (Примперана) такі:

• сонливість
• Втома
• Слабкість
• Запаморочення
• Неспокій (акатизія)
• Головний біль
• діарея
• нудота
• Сухість у роті
• Безсоння
• Тривога
• депресія
• Гострі дистонічні реакції
• Паркінсонізм
• Пізня дискінезія
• Підвищений рівень пролактину (гіперпролактинемія)
• Збільшення грудей
• Вироблення молока, не пов'язане з грудним вигодовуванням (галакторея)
• Порушення менструального циклу
• Статева дисфункція
• Спантеличеність
• Галюцинації
• Судоми (рідко)
• Злоякісний нейролептичний синдром (дуже рідко, але загрожує життю)
• Зміни артеріального тиску
• Повільне серцебиття або ненормальний серцевий ритм (рідко)
• Алергічні реакції.

Нижче ми пояснюємо побічні ефекти та пояснюємо, як їх уникнути або зменшити.

1. Сонливість і втома

Сонливість є найпоширенішим побічним ефектом метоклопраміду (Примперана).

Дофамін відіграє важливу роль у підтримці неспання та пильності. Коли метоклопрамід блокує рецептори дофаміну в центральній нервовій системі, активність мозку, яка сприяє пильності, стає менш активною. Деякі люди також відчувають легку седативну дію, оскільки метоклопрамід опосередковано впливає на інші системи нейромедіаторів.

Близько 15% людей, які приймають метоклопрамід, відчувають сонливість; близько 8% відчувають втому і слабкість.

2. Запаморочення

Деякі люди відчувають запаморочення після прийому метоклопраміду (Примперана).

Причинами можуть бути легка седація, зміни артеріального тиску та вплив на шляхи мозку, які координують баланс.

3. Неспокій (акатизія)

Блокування рецепторів дофаміну в базальних гангліях порушує нормальну регуляцію руху. В результаті виникає бажання рухатися.

Акатизія виникає приблизно у 15% людей, які отримують метоклопрамід внутрішньовенно, особливо при швидкому введенні цього препарату. Метоклопрамід у пероральній формі викликає акатизію рідше.

4. Гострі дистонічні реакції

Гострі дистонічні реакції проявляються як раптові спазми м’язів шиї, щелепи, очей, обличчя або спини.

Дофамін зазвичай балансує активність ацетилхоліну в центрах руху мозку. Блокада дофаміну створює надмірну холінергічну активність, що призводить до мимовільних скорочень м'язів.

Цей побічний ефект зустрічається рідко.

5. Паркінсонізм

Метоклопрамід може викликати симптоми, схожі на хворобу Паркінсона.

Дефіцит дофаміну в базальних гангліях порушує плавність рухів, викликаючи тремор, ригідність м’язів, повільні рухи та проблеми з рівновагою.

Медикаментозний паркінсонізм зустрічається приблизно у 3% споживачів ліків, особливо у людей похилого віку та людей, які приймають ліки протягом тривалого періоду часу.

6. Пізня дискінезія

Пізня дискінезія є найсерйознішим тривалим неврологічним ускладненням, пов’язаним із застосуванням метоклопраміду (Примперана).

Тривала блокада дофамінових рецепторів призводить до того, що клітини мозку стають все більш чутливими до дофаміну. Дисбаланс, що виникає в результаті, призводить до повторюваних мимовільних рухів, особливо за участю рота, язика, губ і обличчя.

Цей побічний ефект зустрічається рідко.

7. Діарея

Діарея є ще одним поширеним шлунково-кишковим побічним ефектом, який виникає приблизно у 6% споживачів ліків.

Метоклопрамід стимулює роботу кишечника. Швидший транзит через кишечник залишає менше часу для всмоктування води, утворюючи рідкий стілець.

8. Головний біль

Близько 5% людей, які приймають метоклопрамід (Примперан), відчувають головний біль.

Зміни в сигналізації дофаміну та зміни в регуляції кровоносних судин у мозку можуть сприяти виникненню головного болю.

Слід пити достатню кількість води, висипатися. Якщо головний біль починає турбувати, запитайте свого лікаря, чи можна вам приймати знеболюючі ліки.

9. Депресія і зміни настрою

Деякі пацієнти відчувають депресивний настрій, тривогу або емоційні зміни.

Дофамін сприяє мотивації, задоволенню та емоційній регуляції. Блокада дофаміну може погіршити настрій.

Цей побічний ефект зустрічається рідко.

10. Підвищений рівень пролактину

Метоклопрамід часто підвищує секрецію пролактину.

Зазвичай дофамін пригнічує вивільнення пролактину гіпофізом. Блокада дофаміну усуває це гальмування, що дозволяє підвищити рівень пролактину.

Якщо ви помітили такі симптоми, як збільшення грудей, виділення із сосків, зміни менструального циклу або сексуальну дисфункцію, повідомте про це свого лікаря.

Користувачам, які довго приймають ліки, може знадобитися перевірка рівня гормонів, якщо з’являться симптоми.

11. Злоякісний нейролептичний синдром

Злоякісний нейролептичний синдром є надзвичайно рідкісним невідкладним станом.

Глибока блокада дофаміну порушує регуляцію температури і контроль м'язів.

Цей синдром дуже рідкісний.

Кому не можна приймати препарат метоклопрамід (Примперан)? Що таке альтернативні ліки?

Метоклопраміду слід уникати або застосовувати лише з особливою обережністю в кількох групах.

1. Люди з пізньою дискінезією в анамнезі

Додаткова блокада дофаміну може назавжди погіршити аномальні рухи.

Для цих людей альтернативними ліками можуть бути ондансетрон або інші антагоністи рецепторів серотоніну (5-HT3), які використовуються для лікування нудоти, оскільки ці ліки не блокують рецептори дофаміну.

2. Люди з хворобою Паркінсона

Метоклопрамід може значно погіршити симптоми хвороби Паркінсона шляхом подальшого зниження активності дофаміну.

Для таких людей часто вибирають домперидон, оскільки цей препарат набагато менше проникає в мозок. Ондансетрон також може підійти за певними показаннями.

3. Люди з епілепсією

Метоклопрамід може знизити судомний поріг.

Альтернативні ліки: Ондансетрон або інші протиблювотні препарати, які мають менший вплив на ризик судом, можуть бути обрані залежно від клінічної ситуації.

4. Люди з шлунково-кишковою кровотечею, непрохідністю або перфорацією

Стимулювання роботи кишечника може погіршити ці невідкладні стани.

5. Люди з феохромоцитомою

Метоклопрамід може спровокувати небезпечне вивільнення катехоламінів, що призведе до тяжкої гіпертензії.

Альтернативні ліки: зазвичай вибираються протиблювотні препарати без такого ризику, наприклад ондансетрон.

6. Люди з попередніми важкими реакціями на метоклопрамід

Людям, які перенесли дистонію, злоякісний нейролептичний синдром або важкі алергічні реакції, слід уникати впливу метоклопраміду.