Repatha (evolocumab) — ін’єкційний препарат для зниження холестерину, який належить до класу інгібіторів PCSK9. Еволокумаб є моноклональним антитілом. Repatha в основному використовується для дорослих із серцево-судинними захворюваннями або певними формами високого холестерину, часто разом зі зміною дієти, фізичними вправами та з або без статинів.
Repatha може суттєво знизити рівень холестерину ЛПНЩ («поганого» холестерину) і знизити ризик серйозних серцево-судинних подій, таких як інфаркт та інсульт.
Як діє препарат Repatha (evolocumab)?
Наша печінка містить рецептори ЛПНЩ на поверхні клітин печінки. Ці рецептори видаляють холестерин ЛПНЩ з нашої крові.
Білок під назвою PCSK9 може зв'язуватися з рецепторами ЛПНЩ і сприяти їх розпаду в клітинах печінки. Тоді менше рецепторів ЛПНЩ залишається доступним для видалення холестерину ЛПНЩ.
Еволокумаб зв’язується з білком PCSK9. Блокуючи взаємодію між рецепторами PCSK9 і LDL, еволокумаб дозволяє більшій кількості рецепторів LDL залишатися доступними на клітинах печінки. Таким чином, печінка може видалити з крові більше холестерину ЛПНЩ.
Цей механізм відрізняється від механізму статинів, хоча ці ліки можуть працювати разом. Статини зменшують вироблення холестерину в печінці та підвищують активність рецепторів ЛПНЩ, тоді як еволокумаб запобігає білку PCSK9 руйнувати рецептори ЛПНЩ.
Побічні ефекти препарату Repatha (evolocumab).
Повідомлені побічні ефекти Repatha включають:
- Назофарингіт
- Інфекція верхніх дихальних шляхів
- Грип
- Біль у спині
- Біль у суглобах
- Біль у м'язах
- Реакції в місці ін'єкції
- Головний біль
- нудота
- Втома
- М'язові спазми
- Кашель
- Інфекція сечовивідних шляхів
- Висип на шкірі
- Кропив'янка
- Реакції гіперчутливості
- Ангіоневротичний набряк
- Грипоподібне захворювання.
Далі ми пояснюємо побічні ефекти та пояснюємо, як їх уникнути або зменшити.
1. Назофарингіт і простудні симптоми
Назофарингіт є побічною реакцією, про яку повідомляють найчастіше. Близько 5% людей, які приймають ліки Repatha (evolocumab), відчувають назофарингіт.
Однією з причин є те, що інгібування PCSK9 може помірно впливати на імунну/запальну сигналізацію у верхніх дихальних шляхах.
Ви можете зменшити ризик респіраторних інфекцій, якщо:
- Регулярно мийте руки.
- Уникати тісного контакту з людьми з респіраторними інфекціями.
- Отримання рекомендованих щеплень.
- Достатній сон і дотримання здорового харчування.
- Відмова від куріння.
Якщо респіраторні симптоми постійні, серйозні або незвичні, поговоріть зі своїм лікарем, а не автоматично припускайте, що причиною є еволокумаб.
2. Інфекція верхніх дихальних шляхів
Близько 3% людей, які приймають препарат Repatha (evolocumab), відчувають інфекції верхніх дихальних шляхів.
3. Реакції у місці введення
Ліки Repatha вводять під шкіру, і в місці ін’єкції можуть виникнути такі реакції:
- Почервоніння шкіри
- Біль
- Синці
- Набряк
- Подразнення шкіри.
Слід змінювати місця ін’єкцій і уникати синців, почервоніння або затверділих ділянок шкіри.
4. Біль у спині
Біль у спині є поширеним побічним ефектом Repatha, що виникає приблизно у 4% людей, які отримували це ліки. Механізм цього побічного ефекту ще чітко не встановлено.
Регулярна фізична активність, відповідна розтяжка, підтримка здорової ваги тіла та уникнення тривалої бездіяльності можуть зменшити біль у спині.
5. Біль у суглобах
Repatha (evolocumab) іноді викликає біль у суглобах, але лікарі не знають точно, чому. Цей препарат може спричинити легке подразнення м’язів або суглобів. Зауважте, що біль у суглобах також поширений і може виникати з інших причин.
Ви можете зменшити біль у суглобах за допомогою відповідної фізичної активності, контролю ваги та ліків, рекомендованих вашим лікарем.
6. Біль у м'язах
Близько 4% людей, які приймають ліки Repatha, відчувають біль у м’язах.
Дослідники ще не зрозуміли механізм цього побічного ефекту. На відміну від статинів, еволокумаб безпосередньо не пригнічує синтез холестерину в м’язах. Причина може полягати в тому, що Repatha впливає на м’язові клітини опосередковано через зміни в метаболізмі холестерину ЛПНЩ або вплив на імунітет.
М’язові симптоми можуть мати багато інших причин, включаючи фізичні вправи, інші ліки, розлади щитовидної залози та порушення електролітного балансу.
Не припиняйте автоматично прийом препарату еволокумаб через легкий м’язовий дискомфорт. Натомість повідомте свого лікаря, якщо біль у м’язах є стійким або значним.
7. Головний біль
Повідомлялося про головний біль під час лікування еволокумабом.
Щоб зменшити головний біль, необхідно пити достатню кількість води, регулярно висипатися і не зловживати алкоголем.
8. Нудота
Нудота виникає приблизно у 1,8% людей, які приймають еволокумаб. Причина не зрозуміла.
Ви можете зменшити нудоту, споживаючи менші порції їжі, вживаючи достатню кількість рідини та уникаючи їжі, яка явно викликає нудоту.
9. Втома
Близько 1,6% людей, які приймають ліки Repatha (evolocumab), відчувають втому.
Зауважте, що втома може бути наслідком багатьох захворювань, включаючи серцево-судинні захворювання, проблеми зі сном, анемію, інфекції та інші ліки.
Якщо втома не зникає, лікар повинен дослідити інші причини, а не припускати, що причиною є еволокумаб.
10. М'язові спазми
Близько 1,3% людей, які приймають ліки Repatha (evolocumab), відчувають м'язові спазми.
11. Кашель і грип
Близько 1,2% людей, які приймають ліки Repatha (evolocumab), відчувають кашель і грип.
12. Гіперчутливість та алергічні реакції
Еволокумаб може викликати реакції гіперчутливості, такі як шкірний висип, еритема, кропив’янка.
Більшість реакцій не є тяжкими, але траплялися серйозні реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк.
Припиніть прийом ліків і зверніться за терміновою медичною допомогою, якщо ви відчуваєте будь-які ознаки серйозної алергічної реакції, наприклад:
- Набряк губ, язика, горла або обличчя
- Утруднене дихання
- Утруднене ковтання
- Широко поширена кропив'янка
- Сильне запаморочення або непритомність.
13. Ангіоневротичний набряк
Ангіоневротичний набряк – це рідкісна, але небезпечна реакція, яка включає більш глибокий набряк під шкірою, часто на обличчі, губах, язиці або горлі.
Якщо ваш язик або горло набрякає або вам важко дихати, розглядайте цю ситуацію як невідкладну медичну допомогу.
14. Діабет і рівень цукру в крові
Для цього є біологічна причина. Дуже сильне інгібування PCSK9 може незначно впливати на функцію β-клітин підшлункової залози або метаболізм глюкози. Однак клінічні випробування еволокумабу не продемонстрували значного підвищення ризику діабету.
Таким чином, вам не слід уникати прийому препарату еволокумаб лише через те, що ви стурбовані діабетом.
15. Нейрокогнітивні проблеми
Було занепокоєння щодо того, чи може дуже низький рівень холестерину ЛПНЩ викликати проблеми з пам’яттю чи інші когнітивні проблеми.
Проте докази заспокоюють. У дослідженні EBBINGHAUS, яке включало 1974 людини з дослідження FOURIER, люди, які приймали препарат еволокумаб, показали не гірші результати, ніж ті, хто приймав плацебо, у тестах пам’яті та інших здібностей мислення. За учасниками спостерігали в середньому 19 місяців.
Дослідження FOURIER також не виявило суттєвої різниці в повідомленнях про проблеми з пам’яттю чи інші когнітивні проблеми між людьми, які приймали еволокумаб, і тими, хто приймав плацебо.
Таким чином, пам'ять та інші когнітивні проблеми не вважаються поширеними побічними ефектами еволокумабу.
Чи еволокумаб (Repatha) послаблює імунну систему?
Еволокумаб є антитілом проти білка PCSK9, а не імунодепресантом у традиційному розумінні.
Утворення антитіл проти самого еволокумабу є рідкісним явищем. Під час клінічних випробувань у 0,3% із 17 992 дорослих пацієнтів виникли зв’язуючі антитіла, і в жодного пацієнта не виникли нейтралізуючі антитіла. Немає доказів того, що зв’язувальні антитіла впливають на фармакокінетику, ефективність або безпеку препарату.
Хоча повідомлялося про респіраторні інфекції під час лікування еволокумабом, результати клінічних випробувань не показують, що еволокумаб значно послаблює імунну систему.
Хто не повинен використовувати ліки Repatha (evolocumab)?
Існує одне чітке протипоказання в поточній інформації про призначення:
Вам не слід приймати ліки Repatha (evolocumab), якщо ви раніше відчували серйозну реакцію гіперчутливості до еволокумабу або одного з його інгредієнтів.
Вагітні жінки
Недостатньо даних, щоб визначити, чи підвищує еволокумаб ризик серйозних вроджених дефектів, викидня або інших несприятливих впливів на вагітність. Еволокумаб є антитілом до імуноглобуліну G (IgG) і може проникати через плаценту, особливо на пізніх термінах вагітності.
Сучасні рекомендації щодо контролю ліпідів рекомендують уникати використання моноклональних антитіл PCSK9 під час вагітності через недостатню кількість даних щодо безпеки для плода.
Якщо ви вагітні або плануєте вагітність, не починайте і не припиняйте лікування холестерину самостійно. Ваш лікар може визначити, чи слід призупинити лікування, чи підійде інший метод.
Жінки, які годують груддю
Наразі недостатньо інформації про те, чи проникає еволокумаб у грудне молоко людини та який вплив цей препарат може мати на немовля, яке перебуває на грудному вигодовуванні.
Поточні рекомендації рекомендують уникати використання моноклональних антитіл PCSK9 під час періоду лактації через недостатню інформацію про безпеку.
Люди з попередньою серйозною алергічною реакцією
Попередня серйозна реакція гіперчутливості є протипоказанням. Повторний вплив ліків може викликати іншу серйозну реакцію.
Тому слід вибрати альтернативний препарат для зниження рівня холестерину, а не намагатися відновити прийом препарату еволокумаб.
Діти молодше дозволеного віку
Не було доведено, що Evolocumab є безпечним та ефективним для всіх типів високого холестерину у дітей. У Європейському Союзі цей препарат схвалений для дітей віком від 10 років із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (HeFH) або гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією (HoFH). Його безпека та ефективність не були підтверджені у дітей молодше 10 років або у дітей з іншими типами високого рівня холестерину.
Тому лікуванням дитини повинен керувати педіатр-ліпідолог або інший відповідний спеціаліст.
Підсумовуючи, препарат Repatha (evolocumab) загалом безпечний для використання. Проблеми, про які найчастіше повідомляють, це респіраторні симптоми, біль у спині чи суглобах, а також реакції у місці ін’єкції. Найбільше занепокоєння викликає серйозна гіперчутливість. Ангіоневротичний набряк зустрічається рідко, але він може бути небезпечним і потребує негайної медичної допомоги. Попередня серйозна реакція гіперчутливості на еволокумаб є протипоказанням.
Discussion about this post