Атозет – це лікарський засіб, що поєднує два холестерин-знижуючі препарати з різними механізмами дії: аторвастатин і езетиміб. Аторвастатин є статином (інгібітор ГМГ-КоА-редуктази), а езетиміб є препаратом, що інгібітор всмоктування холестерину.
Лікарі призначають препарат Атозет для зниження рівня холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) («поганого» холестерину), зниження рівня загального холестерину та тригліцеридів і помірного підвищення рівня холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) («хорошого» холестерину). Цей препарат використовується для лікування первинної гіперхолестеринемії та змішаної дисліпідемії, а також для зниження ризику серцево-судинних захворювань у відповідних пацієнтів.
Оскільки Атозет поєднує два взаємодоповнюючих препарати в одній таблетці, багато пацієнтів досягають більшого зниження рівня холестерину ЛПНЩ, ніж при застосуванні одного аторвастатину. Клінічні дослідження показали, що додавання езетимібу до терапії статинами знижує рівень холестерину ЛПНЩ додатково на 15–25%, залежно від дози статину та індивідуальної реакції пацієнта.
Як діє препарат Атозет?
Ліки Атозет діє за допомогою двох взаємодоповнюючих механізмів.
Аторвастатин
Аторвастатин блокує фермент ГМГ-КоА-редуктазу, який відіграє ключову роль у виробленні холестерину в печінці. Оскільки виробництво холестерину печінкою падає, клітини печінки виробляють більше рецепторів ЛПНЩ, які видаляють холестерин ЛПНЩ із кровотоку.
Езетиміб
Езетиміб блокує транспортер NPC1L1 у тонкій кишці. Цей транспортер зазвичай поглинає холестерин з їжі та жовчі. Блокування всмоктування зменшує кількість холестерину, що надходить до печінки.
Комбінована дія
Комбінація двох препаратів атакує холестерин з двох напрямків: Атозет зменшує вироблення холестерину, а також зменшує всмоктування холестерину з кишечника.
Печінка відреагує, видаливши з крові ще більше холестерину ЛПНЩ.
Побічні дії препарату Атозет
Поширеними побічними ефектами Атозету є:
- Біль у м'язах (міалгія)
- Біль у суглобах
- Головний біль
- Втома
- діарея
- Запор
- нудота
- Біль у шлунку
- Розлад травлення
- Інфекція верхніх дихальних шляхів
- Назофарингіт
- Підвищений рівень печінкових ферментів.
Рідкісні, але серйозні побічні ефекти Атозету:
- міопатія
- Рабдоміоліз
- Травма печінки
- Алергічні реакції
- Панкреатит
- захворювання жовчного міхура
- Підвищений рівень цукру в крові
- Новий діабет у чутливих людей
- Проблеми з пам'яттю або плутанина (рідко).
Далі ми пояснюємо побічні ефекти та пояснюємо, як їх уникнути або зменшити.
1. Біль у м'язах
Біль у м’язах є найбільш поширеним побічним ефектом статинів.
Аторвастатин може перешкоджати нормальному метаболізму м’язових клітин. Цей препарат може зменшити вироблення коензиму Q10, зменшити кількість енергії, що виробляється м’язовими клітинами, і збільшити ймовірність пошкодження м’язових волокон.
Езетиміб сам по собі рідко викликає біль у м’язах.
Клінічні дослідження повідомляють про м’язові симптоми приблизно у 10% людей, які приймають препарати, що містять аторвастатин.
Справжня травма м’язів із підвищеним рівнем креатинкінази (КК) зустрічається рідко.
Ви можете зменшити ризик м’язового болю:
- прийом тільки призначеної дози
- уникати прийому лікарських засобів, які взаємодіють з Атозетом
- обмеження вживання алкоголю
- повідомте свого лікаря, якщо у вас захворювання м’язів або нирок
- негайно повідомте свого лікаря, якщо біль у м’язах стає стійким.
Ваш лікар може зменшити дозу або призначити інший препарат для зниження рівня холестерину, якщо симптоми стануть проблемними.
2. Міопатія та рабдоміоліз
Ці побічні реакції рідкісні, але потенційно небезпечні для життя.
У рідкісних випадках м’язові клітини сильно руйнуються. Білки м’язів потрапляють у кров і можуть пошкодити нирки.
Міопатія зустрічається у 0,1–0,5% користувачів статинів. Рабдоміоліз виникає у 1–3 осіб на 100 000 осіб, які приймають статини у стандартній дозі на рік.
Ризик підвищується при вищих дозах аторвастатину, похилому віці, нирковій недостатності, нелікованому гіпотиреозі та застосуванні лікарських засобів, що взаємодіють з Атозетом.
Негайно повідомте свого лікаря, якщо ви відчуваєте сильний біль у м’язах, м’язову слабкість, темну сечу або гарячку.
Уникайте поєднання Атозету з препаратами, які значно підвищують концентрацію аторвастатину.
3. Підвищені печінкові ферменти
Печінка переробляє аторвастатин і реагує на змінений метаболізм холестерину. У клітинах печінки іноді виникає легке подразнення, що спричиняє підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспартатамінотрансферази (АСТ).
Стійке підвищення рівня печінкових ферментів спостерігається у 0,5–2 % пацієнтів, які приймають препарати, що містять аторвастатин.
Серйозне ураження печінки зустрічається вкрай рідко.
Ви можете запобігти цьому побічному ефекту:
- уникати надмірного вживання алкоголю
- повідомте свого лікаря, якщо у вас захворювання печінки
- відвідування рекомендованих аналізів крові
- негайно повідомте свого лікаря, якщо у вас жовта шкіра, темна сеча або сильна втома.
4. Головний біль
Зміни у функції судин або тимчасова адаптація до терапії, що знижує рівень холестерину, може сприяти виникненню головного болю.
Близько 4% людей, які приймають препарат Атозет, відчувають головний біль. У багатьох випадках головний біль зникає через перші 2-3 тижні.
Щоб зменшити головний біль, необхідно пити достатню кількість води, підтримувати регулярний сон, приймати знеболюючі препарати, якщо це необхідно і дозволено лікарем.
5. Втома
Близько 3% людей, які приймають препарат Атозет, відчувають втому.
Деякі дослідники вважають, що статини можуть дещо змінити виробництво клітинної енергії в м’язовій тканині.
Щоб зменшити втому, необхідно підтримувати регулярну фізичну активність, повноцінний сон і збалансоване харчування. Якщо ви часто відчуваєте втому, порадьтеся з лікарем.
6. Проблеми з травленням
Близько 3% людей, які приймають препарат Атозет, відчувають проблеми з травленням, такі як діарея, запор, нудота, дискомфорт у животі або розлад травлення.
Причина: Езетиміб змінює всмоктування холестерину в кишечнику, тоді як аторвастатин може незначно впливати на функцію шлунково-кишкового тракту.
Щоб зменшити проблеми з травленням, ви повинні приймати ліки постійно відповідно до інструкцій, їсти невеликими порціями, пити достатню кількість води, поступово збільшувати харчові волокна, якщо ви відчуваєте запор.
Проблеми з травленням зазвичай зникають після адаптації організму до ліків.
7. Біль у суглобах
Дослідники досі не повністю розуміють механізм цього побічного ефекту. Зміни сигналізації запалення або підтримки м’язів навколо суглобів можуть сприяти виникненню болю в суглобах.
Близько 4% людей, які приймають препарат Атозет, відчувають біль у суглобах.
Щоб зменшити біль у суглобах, ви повинні виконувати легкі вправи, розтягуватися та підтримувати нормальну вагу. Якщо біль стає постійним, порадьтеся з лікарем.
8. Інфекція верхніх дихальних шляхів і назофарингіт
Дослідники не вважають, що препарат Атозет безпосередньо викликає інфекції. Клінічні дослідження просто виявили невелике збільшення поширених респіраторних захворювань серед споживачів ліків, але ця різниця могла бути наслідком збігу обставин.
Інфекція верхніх дихальних шляхів або назофарингіт виникають приблизно у 5% людей, які приймають препарат Атозет під час клінічних досліджень.
9. Підвищення рівня цукру в крові та діабет
Статини можуть дещо знизити чутливість до інсуліну та помірно впливати на секрецію інсуліну.
Однак ризик появи нового діабету дуже малий. Для більшості людей переваги для серцево-судинної системи значно переважують цей невеликий ризик діабету.
10. Травма печінки
Рідкісні імуноопосередковані або токсичні реакції можуть пошкодити клітини печінки.
Клінічно значуще ураження печінки відбувається приблизно в 1 випадку на 100 000 користувачів статинів на рік.
Негайно зверніться до лікаря, якщо у вас жовті очі, жовта шкіра, сильний біль у животі, постійне блювання або незвичайно темна сеча.
11. Алергічні реакції
Ваша імунна система може розпізнати один із компонентів ліків як чужорідну речовину, викликаючи алергічну реакцію.
Серйозні алергічні реакції дуже рідкісні, вони виникають менш ніж у 0,1% користувачів ліків.
Припиніть прийом ліків і зверніться за невідкладною допомогою, якщо у вас є одна з наступних ознак:
- набряк обличчя
- набряк горла
- утруднене дихання
- поширена кропив'янка.
12. Панкреатит
Дослідники не зрозуміли чіткого механізму цього побічного ефекту. Повідомлялося про рідкісні випадки панкреатиту при застосуванні езетимібу та статинів.
Негайно зверніться до лікаря, якщо ви відчуваєте сильний біль у верхній частині живота, який іррадіює в спину, особливо якщо біль супроводжується нудотою або блювотою.
13. Проблеми з пам'яттю або плутанина
Дослідники вважають, що змінений метаболізм холестерину в нервовій системі може призвести до цього побічного ефекту.
На щастя, проблеми з пам’яттю зустрічаються рідко, вони виникають менш ніж у 1% людей, які приймають препарат Атозет. Більшість зареєстрованих випадків покращуються після припинення лікування.
Кому не можна застосовувати препарат Атозет? Що таке альтернативні ліки?
Атозет не слід застосовувати для наступних груп, якщо фахівець не визначить, що переваги переважають ризики.
1. Люди з активним захворюванням печінки
Ліки Атозет може погіршити ураження печінки.
Для цих людей альтернативними ліками можуть бути препарати, що звільняють жовчні кислоти (якщо доцільно), або інгібітори PCSK9. Ці препарати мають мінімальну пряму токсичність для печінки порівняно зі статинами.
2. Вагітні жінки
Холестерин необхідний для розвитку плода. Під час вагітності зазвичай уникають прийому статинів.
3. Жінки, які годують груддю
Аторвастатин може проникати в грудне молоко, безпека не підтверджена.
Прийом більшості ліпідознижуючих препаратів відкладається до закінчення грудного вигодовування, якщо лікування не вважається необхідним.
4. Люди з попередньою важкою травмою м’язів, спричиненою прийомом статинів
Люди, які перенесли рабдоміоліз або важку міопатію внаслідок прийому статинів, потребують ретельного обстеження.
Для цих людей альтернативними ліками можуть бути лише езетиміб, інгібітори PCSK9, інклізіран або бемпедова кислота.
Ці препарати знижують рівень холестерину ЛПНЩ за допомогою механізмів, які не включають інгібування ГМГ-КоА-редуктази, і можуть бути придатними для пацієнтів з непереносимістю статинів.
5. Люди з відомою алергією на аторвастатин або езетиміб
Інший холестерин-знижуючий препарат слід підбирати відповідно до конкретної алергії та серцево-судинного ризику пацієнта.
Альтернативними ліками можуть бути:
- Інгібітори PCSK9
- Бемпедова кислота
- Препарати, що секвеструють жовчні кислоти
- Інклісіран.
Ваш лікар підбере найбільш підходящий препарат на основі рівня холестерину, серцево-судинного ризику, інших захворювань і попередньої реакції на гіполіпідемічну терапію.
Discussion about this post