9 побічних ефектів Крестора (розувастатину) і способи їх усунення

Крестор — торгова назва розувастатину кальцію — препарату, що належить до класу статинів (інгібітор ГМГ-КоА-редуктази).

Лікарі призначають препарат Crestor для зниження рівня холестерину ЛПНЩ («поганого» холестерину), підвищення холестерину ЛПВЩ («хорошого» холестерину) і зниження рівня тригліцеридів. Цей препарат також використовується для уповільнення прогресування атеросклерозу, зниження ризику інфаркту та інсульту та зменшення потреби в певних серцево-судинних процедурах у людей з високим серцево-судинним ризиком.

Розувастатин вважається одним з найсильніших статинів. Клінічні дослідження показали, що високоінтенсивна терапія розувастатином може знизити рівень холестерину ЛПНЩ приблизно на 50–63 % залежно від добової дози.

Як діє препарат Крестор (розувастатин)?

Наша печінка виробляє холестерин через метаболічний шлях, який залежить від ферменту під назвою 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А (ГМГ-КоА) редуктаза.

Розувастатин блокує цей фермент, тим самим знижуючи вироблення холестерину в клітинах печінки. Коли рівень холестерину в печінці падає, печінка реагує, виробляючи більше рецепторів ЛПНЩ на своїй поверхні. Ці додаткові рецептори видаляють більшу кількість холестерину ЛПНЩ із кровотоку.

Кілька корисних ефектів відбуваються одночасно: зниження рівня холестерину ЛПНЩ і тригліцеридів, помірне підвищення холестерину ЛПВЩ, стабілізація холестеринових бляшок, зменшення запалення в кровоносних судинах і менший ризик закупорки кровоносних судин.

Рівень холестерину зазвичай знижується протягом двох-чотирьох тижнів після початку прийому ліків.

Побічні дії препарату Крестор (розувастатин).

Поширеними побічними ефектами Crestor є:

• Біль у м'язах (міалгія)
• Головний біль
• Біль у животі
• Запор
• нудота
• Запаморочення
• Втома
• Біль у суглобах
• Підвищення рівня печінкових ферментів
• Білок у сечі (як правило, тимчасовий)
• Кров у сечі (нечасто)
• Легке підвищення рівня цукру в крові.

Рідкісні, але серйозні побічні ефекти Crestor:

• міопатія
• Рабдоміоліз
• Травма печінки
• Вперше виник цукровий діабет
• Алергічні реакції
• Імуноопосередкована некротична міопатія
• Проблеми з пам'яттю або плутанина (рідко)
• Тяжкі шкірні реакції (дуже рідко).

Нижче ми пояснюємо побічні ефекти та пояснюємо, як їх уникнути або зменшити.

1. Біль у м'язах

Біль у м’язах є найбільш поширеним побічним ефектом статинів.

Причиною може бути те, що розувастатин зменшує вироблення сполук, які мають спільний шлях синтезу холестерину, включаючи коензим Q10 (CoQ10). Нижчі концентрації коензиму Q10 можуть зменшити виробництво енергії всередині м’язових клітин.

Дослідники також підозрюють, що статини можуть впливати на мембрани м’язових клітин, регуляцію кальцію та функцію мітохондрій.

Близько 10% людей, які приймають препарат Крестор (розувастатин), відчувають біль у м’язах. Щоб запобігти цьому побічному ефекту, ви повинні приймати лише призначену дозу, уникати прийому непотрібних ліків, які взаємодіють з розувастатином, пити достатню кількість води, обмежити вживання алкоголю та негайно повідомляти свого лікаря, якщо ви відчуваєте біль у м’язах. Запитайте свого лікаря, чи можете ви приймати меншу дозу або перейти на інший статин.

Більшість випадків легкого м’язового болю зменшуються після зменшення дози або зміни ліків.

2. Міопатія та рабдоміоліз

Міопатія – це пошкодження м'язів, що супроводжується підвищенням рівня креатинкінази (КК). Рабдоміоліз – це важка форма руйнування м'язів, яка може пошкодити нирки.

Важке пошкодження м’язів, мабуть, є результатом глибокої мітохондріальної дисфункції та порушення цілісності м’язових клітин. Пошкоджені м’язові волокна вивільняють білки, електроліти та міоглобін у кров.

Велика кількість міоглобіну може закупорити ниркові канальці та викликати гостре ураження нирок.

На щастя, серйозні травми м'язів зустрічаються рідко. Міопатія виникає у 0,1%-0,2% людей, які застосовують препарат Crestor; рабдоміоліз виникає приблизно в 2 випадках на 100 000 споживачів ліків на рік.

Але ризик вищий у людей, які приймають вищі дози, особливо 40 мг, а також у людей похилого віку, людей із захворюваннями нирок або нелікованим гіпотиреозом, а також у тих, хто приймає певні ліки, які взаємодіють із Крестором.

3. Головний біль

Дослідники вважають, що легкі зміни у функціонуванні кровоносних судин або тимчасова адаптація до зміненого метаболізму холестерину можуть сприяти виникненню головного болю.

Близько 5% людей, які приймають препарат Крестор (розувастатин), відчувають головний біль.

Зменшити головний біль можна:

• Вживання достатньої кількості води
• Спить адекватно
• Обмеження вживання алкоголю
• Прийом знеболюючих препаратів, якщо це необхідно і дозволяє лікар.

Головні болі часто зникають через 3-4 тижні.

4. Проблеми з травленням

Близько 3% людей, які приймають препарат Crestor, відчувають симптоми травлення, такі як біль у животі, нудота, запор або розлад травлення.

Розувастатин піддається переробці в печінці та шлунково-кишковому тракті. Зміни в метаболізмі жовчних кислот і функції травлення можуть тимчасово подразнювати травну систему.

Ви повинні приймати ліки щодня в один і той же час, пити достатню кількість рідини, споживати багато харчових волокон і уникати вживання дуже великої кількості жирної їжі, якщо виникає дискомфорт у травній системі.

Більшість травних симптомів зникають, коли ваше тіло адаптується до ліків.

5. Підвищені печінкові ферменти

Печінка є основним місцем дії розувастатину.

У невеликого відсотка споживачів ліків клітини печінки стають тимчасово подразненими, що призводить до підвищення рівня АЛТ і АСТ.

Стійке підвищення рівня печінкових ферментів, що перевищує верхню межу норми у три рази, спостерігається приблизно у 0,5–2 % людей, які приймають препарат Крестор (розувастатин).

Справжня печінкова недостатність, спричинена розувастатином, зустрічається вкрай рідко.

Уникайте надмірного вживання алкоголю, оскільки алкоголь може збільшити навантаження на печінку.

6. Підвищення рівня цукру в крові та діабет

Статини, здається, дещо знижують чутливість до інсуліну та можуть помірно погіршувати секрецію інсуліну у деяких людей.

Незважаючи на цей побічний ефект, переваги для серцево-судинної системи зазвичай переважають ризик діабету.

Цей ризик низький. За оцінками дослідників, у 1 із 255 осіб, які отримували розувастатин протягом чотирьох років, розвинеться діабет.

Щоб зменшити цей ризик, вам слід вести здоровий спосіб життя, регулярно займатися спортом, підтримувати нормальну вагу, обмежити споживання рафінованих вуглеводів. Контролюйте рівень цукру в крові, якщо у вас є переддіабет; відвідувати регулярні наступні прийоми.

7. Білок у сечі

Розувастатин іноді викликає появу білка в сечі.

Протеїнурія виникає приблизно у 1–3 % людей, які приймають препарат Крестор, особливо у високих дозах.

Дослідники вважають, що в більшості випадків причиною є тимчасові зміни в роботі білків ниркових канальців, а не тому, що ліки спричиняють постійне пошкодження нирок.

Більшість випадків зникає без лікування і не вказує на прогресуюче захворювання нирок.

8. Алергічні реакції

У рідкісних випадках імунна система помилково ідентифікує розувастатин як чужорідну речовину та викликає алергічну реакцію.

Негайно припиніть використання ліків і зверніться до невідкладної допомоги, якщо ви відчуваєте набряк обличчя, набряк язика, утруднене дихання або сильний шкірний висип.

9. Проблеми з пам'яттю і сплутаність свідомості

Деякі люди повідомили про тимчасову втрату пам’яті або сплутаність свідомості під час прийому статинів.

Дослідники вважають, що холестерин відіграє важливу роль у мембранах нервових клітин, і невеликі зміни в метаболізмі холестерину в мозку можуть впливати на когнітивні функції деяких людей.

Наявні дані свідчать про те, що когнітивні побічні ефекти статинів зустрічаються рідко. Більшість зареєстрованих випадків покращуються після припинення прийому ліків.

10. Імуноопосередкована некротична міопатія

Це рідкісне аутоімунне захворювання відрізняється від звичайного болю в м’язах, спричиненого статинами, оскільки симптоми продовжуються після припинення прийому препарату.

У сприйнятливих людей імунна система виробляє антитіла проти ГМГ-КоА-редуктази, викликаючи постійне запалення м’язів.

Імуноопосередкована некротична міопатія виникає у 2-3 осіб на 100 000 осіб, які отримують статини.

Стійка м’язова слабкість після припинення прийому препарату Розувастатин вимагає негайного огляду спеціаліста. Цей побічний ефект зазвичай лікують імуносупресивними препаратами, а не просто припиненням прийому препарату розувастатин.

Хто не повинен використовувати препарат Crestor (розувастатин)? Що таке альтернативні ліки?

Препарат Крестор не слід застосовувати для наступних груп, якщо фахівець не визначить, що переваги переважають ризики.

1. Люди з активним захворюванням печінки

Розувастатин переробляється головним чином у печінці, а активне захворювання печінки підвищує ризик ураження печінки.

Для цих людей альтернативними ліками можуть бути:

• Езетиміб. Цей препарат знижує всмоктування холестерину в кишечнику і мінімально впливає на печінку в порівнянні зі статинами.
• Інгібітори PCSK9 (такі як алірокумаб або еволокумаб). Вони суттєво знижують рівень холестерину ЛПНЩ і підходять багатьом людям, які не можуть приймати статини через проблеми з печінкою.

2. Вагітні жінки

Статини можуть перешкоджати синтезу холестерину. Холестерин необхідний для нормального розвитку плода.

Під час вагітності прийом препарату зазвичай припиняють. Якщо лікування холестерину стає необхідним для окремих жінок із групи високого ризику, можна розглянути можливість прийому препаратів, що зв’язують жовчні кислоти, наприклад холестираміну, оскільки він не всмоктується в кров, але нагляд спеціаліста необхідний.

3. Жінки, які годують груддю

Невідомо, чи проникає клінічно значуща кількість розувастатину в грудне молоко чи ні, а холестерин важливий для розвитку немовляти.

Лікарі зазвичай рекомендують відкласти терапію статинами до закінчення грудного вигодовування. У рідкісних ситуаціях, коли ліпідознижувальну терапію не можна відкласти, необхідна консультація фахівця, щоб зважити переваги для серцево-судинної системи матері та ризики для немовлят.

4. Люди з попередньою важкою травмою м’язів, спричиненою прийомом статинів

Люди, які раніше перенесли рабдоміоліз або імуноопосередковану некротизуючу міопатію, мають набагато вищий ризик повторних м’язових ускладнень.

Для цих людей альтернативними ліками можуть бути:

• Езетиміб
• Інгібітор PCSK9
• Інклісіран
• Бемпедова кислота.

Ці препарати знижують рівень холестерину ЛПНЩ за допомогою механізмів, які не включають інгібування ГМГ-КоА-редуктази в скелетних м’язах.

5. Люди з вираженою підвищеною чутливістю до розувастатину

Пацієнти, які перенесли анафілаксію або іншу важку алергічну реакцію, не повинні знову приймати розувастатин.

Для цих людей альтернативна гіполіпідемічна терапія, така як езетиміб, інгібітори PCSK9, бемпедова кислота або препарати, що секвеструють жовчні кислоти, може бути доцільною залежно від серцево-судинного ризику, цільових показників холестерину ЛПНЩ та інших захворювань.

Крестор (розувастатин) є одним із найефективніших статинів для зниження рівня холестерину ЛПНЩ і запобігання інфарктів та інсультів. Більшість людей добре переносять цей препарат, і поширені побічні ефекти, такі як головний біль, легкі симптоми травлення або болі в м’язах, можна контролювати. Серйозні побічні реакції, включаючи рабдоміоліз, значне ураження печінки, важкі алергічні реакції та імуноопосередковану некротизуючу міопатію, трапляються рідко, але вимагають негайної медичної допомоги.