Еплеренон (торгова назва: Inspra) належить до групи лікарських засобів, які називаються антагоністами мінералокортикоїдних рецепторів (MRA). Лікарі призначають еплеренон переважно для лікування певних форм серцевої недостатності та, в деяких випадках, високого кров’яного тиску.
Цей препарат особливо корисний для людей зі зниженою насосною функцією серця після серцевого нападу та для відповідних пацієнтів із серцевою недостатністю зі зниженою фракцією викиду. Блокуючи дію альдостерону, еплеренон може зменшити шкідливі зміни в серці та знизити ризик серцево-судинних ускладнень у відповідних пацієнтів.
Як діє препарат еплеренон (Інспра)?
Альдостерон – це гормон, який сигналізує ниркам про утримання натрію та води, збільшуючи виведення калію. Надмірна активність альдостерону може сприяти високому кров'яному тиску, затримці рідини та шкідливим змінам у тканинах серця.
Еплеренон (Інспра) блокує мінералокортикоїдні рецептори, зменшуючи дію альдостерону. У результаті ваше тіло може утримувати менше натрію та води, а кров’яний тиск може знизитися. Ліки також можуть допомогти обмежити шкідливе ремоделювання серця у людей із серцевою недостатністю.
Однак блокування альдостерону також знижує здатність нирок виводити калій. Як наслідок, калій може накопичуватися у вашій крові, спричиняючи гіперкаліємію. Цей ризик більший, якщо у вас порушена функція нирок, діабет або ви приймаєте деякі інші ліки.
Побічні ефекти препарату еплеренон (Inspra).
Еплеренон може викликати зміни рівня калію в крові, функції нирок і артеріального тиску, а також викликати симптоми з боку травної системи, нервової системи, шкіри та м’язів. Деякі аномалії можуть виникати без помітних симптомів.
Повідомляється про такі побічні ефекти еплеренону:
- Високий рівень калію в крові (гіперкаліємія)
- Підвищення креатиніну в крові і порушення роботи нирок
- Низький артеріальний тиск (гіпотонія)
- Запаморочення, головний біль і непритомність
- Діарея, нудота, запор і блювання
- Спазми м'язів і болі в спині
- Втома, слабкість і загальний дискомфорт
- Висип і свербіж
- Безсоння
- Кашель
- Підвищена сечовина крові
- Високий рівень холестерину і, рідше, високий рівень тригліцеридів
- Низький рівень натрію в крові та зневоднення
- Збільшення грудей у чоловіків (гінекомастія)
- Нечасті реакції, такі як ангіоневротичний набряк, підвищене потовиділення та запалення жовчного міхура.
Далі ми пояснюємо побічні ефекти та пояснюємо, як їх уникнути або зменшити.
1. Високий рівень калію в крові
Гіперкаліємія є одним із найважливіших побічних ефектів еплеренону, оскільки надмірний вміст калію може перешкоджати електричним сигналам, які контролюють серцебиття.
Еплеренон блокує альдостерон, який зазвичай допомагає ниркам виводити калій із сечею. Коли активність альдостерону знижується, нирки можуть утримувати більше калію, особливо якщо вони вже порушені.
Близько 6% людей, які приймають ліки еплеренон (Інспра), відчувають гіперкаліємію. Симптоми можуть бути відсутніми, навіть якщо рівень калію небезпечно високий. Важка гіперкаліємія може спричинити м’язову слабкість, серцебиття, порушення серцевого ритму та, у крайніх випадках, зупинку серця.
Щоб зменшити цей ризик, ви повинні:
- Перевірте рівень калію та функцію нирок перед тим, як почати приймати ліки еплеренон, протягом першого тижня та приблизно через місяць після початку або зміни дози. Продовжуйте тестування через проміжки часу, рекомендовані лікарем.
- Уникайте добавок калію та замінників солі, що містять калій, якщо ваш лікар спеціально не схвалив їх.
- Повідомте лікаря про всі ліки, які ви приймаєте, зокрема про інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту, блокатори рецепторів ангіотензину, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗП) та інші калійзберігаючі діуретики.
- Дотримуйтеся дієтичних порад, якщо у вас захворювання нирок або високий рівень калію. Не виключайте без потреби поживну їжу без професійної поради.
Зверніться за невідкладною допомогою, якщо ви відчуваєте сильну м’язову слабкість, непритомність, дискомфорт у грудях або помітне нерегулярне серцебиття.
Не припиняйте і не змінюйте призначену дозу самостійно. Вашому лікарю може знадобитися скоригувати лікування, якщо ваш рівень калію підвищується.
2. Підвищення креатиніну і порушення роботи нирок
Еплеренон може підвищувати рівень креатиніну в крові – продукту життєдіяльності, який лікарі використовують для оцінки функції нирок. Зміни можуть виникнути, тому що цей препарат впливає на нирковий кровотік і те, як ваші нирки обробляють рідину та електроліти. Порушення функції нирок також може збільшити ймовірність накопичення калію.
Близько 2% людей, які приймають ліки еплеренон (Інспра), відчувають підвищення рівня креатиніну в крові.
Щоб уникнути цього побічного ефекту, необхідно:
- Оцініть функцію нирок до та під час лікування еплереноном.
- Повідомте свого лікаря, якщо у вас є хронічна хвороба нирок, діабет або історія зневоднення.
- Уникайте регулярного прийому НПЗП, таких як ібупрофен або напроксен, без консультації лікаря, особливо якщо у вас серцева недостатність або проблеми з нирками.
- Повідомте про значне зменшення виділення сечі, новий набряк або швидке збільшення маси тіла.
Невеликі лабораторні зміни не завжди означають постійне пошкодження нирок. Ваш лікар інтерпретує результат разом із рівнем калію, симптомами та результатами попередніх аналізів.
3. Низький тиск
Еплеренон може знизити артеріальний тиск, оскільки він зменшує вплив альдостерону на затримку натрію та води. Цей ефект може бути сильнішим, якщо ви також приймаєте інші ліки від артеріального тиску або сечогінний препарат, або якщо ви втрачаєте занадто багато рідини.
Близько 1% людей, які приймають ліки еплеренон, відчувають гіпотензію. Симптомами є легке запаморочення, відчуття слабкості або розмитість зору. Раптове падіння артеріального тиску може викликати непритомність і падіння.
4. Запаморочення, головний біль і непритомність
Запаморочення може бути результатом зниження артеріального тиску або зміни балансу рідини. Під час лікування еплереноном можуть виникати головні болі, але механізм цього побічного ефекту чітко не з’ясований. Непритомність може свідчити про більш значне зниження артеріального тиску або, рідше, про порушення серцевого ритму.
Якщо ви відчуваєте цей побічний ефект, уникайте керування автомобілем, їзди на велосипеді в пробках або роботи з механізмами. Повідомте свого лікаря, якщо симптоми не зникають, повторюються або починаються після збільшення дози.
Негайно зверніться до лікаря щодо непритомності, особливо якщо вона супроводжується болем у грудях, серцебиттям або задишкою.
5. Діарея, нудота, запор і блювання
Близько 2% людей, які приймають ліки еплеренон (Інспра), відчувають діарею, нудоту, запор і блювоту. Дослідники досі не до кінця розуміють чому.
Щоб зменшити цей побічний ефект, необхідно:
- Приймайте ліки постійно відповідно до вашого призначення. Спробуйте приймати ліки під час їжі.
- Їжте меншими порціями, щоб зменшити нудоту.
Зверніться за порадою, якщо діарея або блювота не проходять, оскільки втрата рідини може погіршити низький кров’яний тиск і функцію нирок. Не використовуйте електроліти, що містять калій, без узгодження з лікарем.
6. Спазми м'язів і болі в спині
Деякі люди, які приймають ліки еплеренон, відчувають м’язові спазми та біль у спині. Симптоми м’язів можуть бути спричинені змінами електролітів, включаючи аномальний рівень калію або натрію.
Якщо симптоми не зникають, повідомте свого лікаря. Уникайте прийому калію, магнію або інших мінеральних добавок для лікування м’язових судом без професійного керівництва.
7. Втома, слабкість і загальний дискомфорт
Ви можете відчувати втому або слабкість через зниження артеріального тиску, зміни функції нирок або основного захворювання серця, яке лікується.
Щоб зменшити ці проблеми, вам слід:
- Підтримуйте регулярний графік сну та регулюйте свої дії відповідно до свого рівня енергії.
- Повідомте про постійну втому або її погіршення.
- Запитайте свого лікаря, чи слід перевіряти ваш артеріальний тиск, функцію нирок і рівень електролітів.
Не припиняйте прийом ліків, не погодившись з лікарем.
8. Висип, свербіж і алергічні реакції
Еплеренон може викликати висип або свербіж. У рідкісних випадках цей препарат може спричинити ангіоневротичний набряк – потенційно серйозну реакцію, що включає набряк під шкірою.
Якщо ви помітили висип або відчуваєте постійний свербіж, повідомте лікаря. Не приймайте іншу дозу, доки не отримаєте термінову медичну консультацію, якщо у вас розвинулась підозра на серйозну алергічну реакцію.
Негайно викликайте службу екстреної допомоги, якщо ваші губи, язик або горло набрякли, або якщо вам важко дихати чи ковтати.
9. Безсоння і порушення сну
Механізм цього побічного ефекту чітко не зрозумілий.
Щоб зменшити ці проблеми, ви повинні підтримувати постійний час сну та прокидання, уникати вживання кави пізно вдень. Якщо проблеми зі сном не зникають, зверніться до лікаря. Не приймайте снодійні ліки або продукти рослинного походження, не перевіривши взаємодію між ними.
10. Кашель
Кашель є поширеною побічною реакцією еплеренону. Дослідники досі точно не знають, чому.
Повідомте свого лікаря, якщо у вас з’явився постійний кашель, особливо якщо ви також приймаєте інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту, такі як раміприл.
11. Зміни холестерину, тригліцеридів і натрію
Еплеренон асоціюється з підвищенням рівня холестерину і, рідше, підвищенням рівня тригліцеридів або низьким вмістом натрію в крові. Зміни натрію можуть бути пов’язані з впливом ліків на регуляцію солі та води, тоді як зміни рівня ліпідів у крові можуть мати кілька сприяючих факторів.
12. Підвищення сечовини крові та інші лабораторні зміни
Рівень сечовини в крові може підвищуватися, коли змінюється функція нирок або баланс рідини. У рідкісних випадках еплеренон (Inspra) спричиняв зміни рівня глюкози в крові, знижував передбачувану ниркову фільтрацію та спричиняв еозинофілію – збільшення типу лейкоцитів.
Щоб зменшити цей ризик, ви повинні:
- Відвідайте контрольні прийоми та проведіть лабораторні дослідження відповідно до рекомендацій.
- Повідомте свого лікаря, якщо у вас діабет, захворювання нирок або приймаєте нові ліки.
Попросіть свого клініциста пояснити ненормальні результати в контексті, а не інтерпретувати ізольоване лабораторне значення як доказ пошкодження органів.
13. Збільшення грудей у чоловіків
У рідкісних випадках еплеренон може викликати збільшення грудей у чоловіків (гінекомастія), але цей побічний ефект набагато рідше, ніж спіронолактон.
Причина: Еплеренон блокує рецептори альдостерону і може опосередковано впливати на гормональний баланс, хоча він дуже неактивний на рецептори андрогенів і викликає цей побічний ефект набагато рідше, ніж спіронолактон.
Таким чином, еплеренон може надати важливі переваги людям із серцевою недостатністю та деяким пацієнтам із високим кров’яним тиском. Найважливішою проблемою безпеки є гіперкаліємія, за якою слідують зміни функції нирок і артеріального тиску. Також можуть виникати симптоми травлення, запаморочення, м’язові спазми, втома та шкірні реакції.
Discussion about this post