Що таке інгібітори PCSK9?
Ліпопротеїни низької щільності (ЛПНЩ) іноді називають «поганим» холестерином. Рецептори ЛПНЩ є найважливішим інструментом, який ваше тіло використовує, щоб допомогти регулювати рівень холестерину ЛПНЩ у вашій крові.
У кожної людини також є ген під назвою субтилізин/кексин типу 9 (PCSK9), який безпосередньо впливає на кількість рецепторів ЛПНЩ в організмі. Деякі мутації цього гена можуть знизити рецептори ЛПНЩ і підвищити ризик таких захворювань, як серцеві захворювання, серцеві напади або інсульт.
Інгібітори PCSK9 можуть допомогти лікувати високий рівень холестерину, безпосередньо модифікуючи цей ген, щоб зменшити кількість ЛПНЩ у вашому організмі.
Дізнайтеся про ген PCSK9, як інгібітори PCSK9 впливають на рівень холестерину ЛПНЩ і чи підходить вам цей препарат, якщо вас турбує рівень холестерину ЛПНЩ.
Типи ліків PCSK9 і як вони діють
Інгібітори PCSK9 пригнічують фермент PCSK9, який експресується геном. Ось поширені інгібітори PCSK9 і те, що дослідження говорить про їх ефективність.
Еволокумаб (Repatha)
Один поширений інгібітор PCSK9, званий
Речовина еволокумаб, що використовується в Repatha, відома як білок моноклональних антитіл. У цьому випадку це означає, що білок еволокумабу приєднується до гена PCSK9 і блокує його від зниження рецепторів ЛПНЩ.
Ця дія дозволяє більшій кількості рецепторів знижувати рівень холестерину ЛПНЩ в крові без втручання гена PCSK9.
Клінічне дослідження 2015 року показало, що люди, які приймали еволокумаб протягом 1 року, знижували рівень холестерину ЛПНЩ приблизно на 60 відсотків порівняно з тими, хто його не приймав. У наступному році трохи менше 1 відсотка людей, які приймали еволокумаб, мали серцеві події, порівняно з понад 2 відсотками людей, які не приймали ліки.
Алірокумаб (Пралуент)
Алірокумаб (Пралуент) є ще одним широко використовуваним інгібітором PCSK9
Як і еволокумаб у Repatha, речовина алірокумаб, що використовується в Praluent, є білком моноклонального антитіла, який приєднується до гена PCSK9. Це блокує ген від зниження рецепторів ЛПНЩ, які допомагають знизити рівень холестерину ЛПНЩ в організмі.
Клінічні випробування 2015 року також продемонстрували успіх у зниженні рівня холестерину ЛПНЩ — лише 1,7 відсотка досліджуваних людей відчували якийсь тип серцевої події протягом 78-тижневого періоду дослідження.
Побічні ефекти
Побічні ефекти, про які повідомлялося під час клінічних досліджень, дещо відрізнялися між людьми, які застосовували еволокумаб, і людьми, які застосовували алірокумаб. Довгострокові побічні ефекти та ризики цих ліків ще не повністю вивчені в дослідженні.
Побічні ефекти можуть включати наступне:
Еволокумаб (Repatha)
У клінічних дослідженнях повідомлялося про побічні ефекти у 69 відсотків людей, які приймали еволокумаб, у тому числі:
- набряк або висип у місці ін’єкції
- біль у кінцівках
- втома
Менше 1 відсотка людей у дослідженні еволокумабу повідомили:
- психічне сплутаність
- труднощі з фокусуванням
- інші нейрокогнітивні проблеми
Алірокумаб (Пралуент)
У дослідженнях алірокумабу 81 відсоток людей, які приймали препарат, повідомляли про побічні ефекти, такі як реакції в місці ін’єкції та біль у м’язах.
Трохи більше 1 відсотка людей, які приймали алірокумаб, повідомляли про нейрокогнітивні побічні ефекти, такі як погіршення пам’яті та сплутаність свідомості.
Препарати PCSK9 проти статинів
Як інгібітори PCSK9, так і статини часто використовуються для зниження рівня холестерину ЛПНЩ, особливо коли статини або зміни способу життя не допомогли знизити рівень холестерину ЛПНЩ.
А
PCSK9 доставляють у вигляді ін’єкцій, які безпосередньо впливають на активність гена PCSK9. Статини, що приймаються у вигляді таблеток або капсул, можуть:
- блокують ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, який ваша печінка використовує для вироблення холестерину
- допомогти вашому тілу реабсорбувати накопичені відкладення холестерину з ваших артерій
Доступні за ціною торгові марки та загальні статини доступні за рецептами. Інгібітори PCSK9 вимагають ін’єкцій кожні 2-4 тижні в медичному закладі і можуть бути дорожчими, оскільки не існує загальних версій цих ліків.
Більшість людей можуть приймати статини, але побічні ефекти, такі як проблеми з травленням і біль у м’язах, можуть ускладнити перенесення для деяких людей. Інгібітори PCSK9 можуть стати іншим варіантом для людей з холестерином ЛПНЩ, які мають високий ризик серцевих захворювань, але не можуть переносити статини.
Поговоріть з лікарем про те, як статини діють у довгостроковій перспективі та як вони можуть вплинути на вас. Дослідження досі не є остаточними щодо того, як інгібітори PCSK9 впливатимуть на серцево-судинні події з часом.
Хто їх повинен приймати?
Інгібітори PCSK9 зазвичай не є препаратами першої лінії для зниження рівня холестерину ЛПНЩ. Їх часто приймають разом з іншими методами лікування, такими як статини, або використовуються, коли інші ліки не діють.
Лікар може призначити інгібітор PCSK9, якщо вам вже було призначено два різних лікування для зниження рівня холестерину ЛПНЩ, а рівень холестерину ЛПНЩ все ще високий. У багатьох випадках це, ймовірно, включатиме статини або ліки, такі як смоли жовчних кислот.
Вам також можуть призначити інгібітор PCSK9, якщо у вас є стан, який називається сімейною гіперхолестеринемією. Це генетичне захворювання, яке може призвести до високого рівня холестерину, що вимагає лікування.
The
Інгібітори PCSK9 – це ін’єкційні засоби для лікування високого рівня холестерину ЛПНЩ, які можуть стати безпечною альтернативою для людей, які не можуть приймати статини або мають генетичні захворювання, що підвищують ризик високого рівня холестерину. Потрібні додаткові дослідження, щоб припустити, наскільки вони ефективні для зниження рівня холестерину ЛПНЩ, безпосередньо порушуючи генетичні процеси, які можуть зменшити рецептори ЛПНЩ в організмі.
Поговоріть з лікарем про те, чи є ви кандидатом на ці ліки і чого очікувати в довгостроковій перспективі.
Discussion about this post