Агоністи опіоїдів – це речовини, які активують опіоїдні рецептори в центральній і периферичній нервовій системах. Вони мають кілька застосувань, від знеболення до лікування розладу вживання опіоїдів.
У вашій нервовій системі є опіоїдні рецептори. Речовини, які активують ці рецептори, відомі як агоністи опіоїдів або часткові агоністи. Агоністи опіоїдів включають те, що люди зазвичай називають опіоїдами, наприклад оксикодон, морфін і героїн.
Опіоїди часто неправильно розуміють. Хоча багато людей асоціюють їх із триваючою епідемією передозування, вони відіграють життєво важливу роль у світі медицини для лікування болю. Крім того, ваше тіло фактично виробляє власну форму опіоїдів, які називаються ендогенними опіоїдами, які відіграють роль у кількох процесах організму, від сенсорного сприйняття до функції шлунково-кишкового тракту.
Ось докладніше про те, як працюють опіоїдні агоністи, чому вони використовуються та як вони порівнюються з частковими агоністами.
Як вони працюють
Ваше тіло має три основні типи опіоїдних рецепторів: мю, дельта та каппа. Ці рецептори знаходяться на поверхні клітин центральної та периферичної нервової системи. Вони реагують на природні ендогенні опіоїди та екзогенні опіоїди вашого організму або ті, що вводяться в організм.
Коли з’являється опіоїдний агоніст, опіоїдні рецептори активуються і змушують клітину виконувати певну функцію.
Коли опіоїдні рецептори активуються, вони викликають каскад процесів у вашому тілі.
Наприклад, на мю-рецептори найбільше впливають екзогенні опіоїди. При активації вони викликають відчуття ейфорії, полегшення болю та пригнічення дихання.
Опіоїдні агоністи відрізняються за своєю функцією. Деякі мають широку дію, тоді як інші націлені на конкретні опіоїдні рецептори. Вони можуть впливати на один або декілька рецепторів.
Агоністи опіоїдів можуть активувати опіоїдні рецептори, пов’язані з:
- полегшення болю
- зменшення окисного ураження нейронів
- пригнічення дихання
- збалансування позитивних і негативних іонів в організмі
- ейфорія
- седація
- захисне серцеве прекондиціонування
Приклади опіоїдних агоністів
Поширені опіоїдні агоністи включають:
- героїн
- кодеїн
- гідрокодон
- оксикодон
- морфін
- метадон
Однак агоністи опіоїдів не обмежуються ліками чи зовнішніми речовинами. Ендогенні опіоїди вашого організму включають такі пептиди, як:
- ендорфіни
- динорфін
- енкефаліни
Отже, хоча опіоїдні препарати є агоністами опіоїдів, не всі агоністи опіоїдів є наркотиками.
Для чого вони використовуються
Опіоїдні агоністи в основному використовуються для лікування болю та анестезії. Вони показані для хірургічного болю, болю при раку та травматичного болю, особливо коли неопіоїдні засоби лікування болю неефективні.
Окрім медикаментозного лікування болю, агоністи опіоїдів також можна використовувати для:
- місцева анестезія
- придушення кашлю
- контроль діареї
- набряк легенів при ішемії міокарда
- полегшення тремтіння, пов’язаного з протигрибковою терапією
Роль опіоїдних агоністів у розладі вживання опіоїдів
Агоністи опіоїдів відіграють важливу роль у лікуванні розладів, пов’язаних із вживанням опіоїдів.
Хоча лікування опіоїдної залежності за допомогою агоністів опіоїдів може здатися нерозумним, це успішний варіант через різноманітні ефекти конкретних агоністів опіоїдів в організмі.
Метадон, наприклад, є опіоїдним агоністом, який використовується для лікування симптомів абстиненції при розладі вживання опіоїдів. Він задовольняє потребу організму в опіоїдах, активуючи опіоїдні рецептори.
Але на відміну від інших опіоїдів, він не викликає ейфорії і повільніше діє на мозок. Його також іноді призначають для полегшення болю.
Бупренорфін, частковий агоніст, також використовується для лікування розладу вживання опіоїдів. Його зазвичай використовують разом із антагоністом опіоїдів налоксоном, щоб допомогти впоратися з легкими та помірними симптомами відміни.
Опіоїдні агоністи проти антагоністів
Опіоїдні агоністи активують сайти рецепторів і викликають клітинну відповідь. Опіоїдні антагоністи мають протилежну дію. Вони зв’язуються з опіоїдними рецепторами, але не діють. Вони залишаються на сайті, блокуючи його від активації агоністами.
Поширені антагоністи опіоїдів включають налоксон і налтрексон.
Повні проти часткових агоністів
Агоністи також можна класифікувати як «повні» або «часткові». Повний опіоїдний агоніст витягує максимальну опіоїдну реакцію з рецепторного сайту. Частковий агоніст також активує рецепторний сайт, але меншою мірою.
Часткові опіоїдні агоністи часто мають властивості як агоніста, так і антагоніста. Їх можна назвати «змішаними агоністами-антагоністами».
Такі ліки, як трамадол і бупренорфін, є прикладами часткових агоністів, які також мають властивості антагоністів. Залежно від дози вони активують певні опіоїдні рецептори, блокуючи інші.
Суть
Агоністи опіоїдів — це речовини, які зв’язуються з сайтами опіоїдних рецепторів, спонукаючи клітини до певної поведінки.
Коли опіоїдні рецептори активуються, вони запускають процеси, які призводять до відчуття ейфорії, зменшення болю та пригнічення таких функцій, як дихання та моторика кишечника.
Ваш організм виробляє власну версію опіоїдних агоністів, відомих як ендогенні опіоїди, але ви також можете вводити зовнішні опіоїди у свою систему. Ці екзогенні опіоїди включають такі наркотики, як морфін, трамадол, гідрокодон і героїн.
Discussion about this post