Що таке антагоністи опіоїдів?

Як вони працюють

Опіоїдні антагоністи зв’язуються з ділянкою опіоїдних рецепторів у клітині. У той час як агоністи опіоїдів, такі як морфін або оксикодон, викликають повну реакцію клітини, антагоністи опіоїдів не викликають відповіді.

Потім опіоїдний антагоніст діє як блокада проти опіоїдних агоністів, які шукають сайт рецептора. Чим більше опіоїдних рецепторів блокує антагоніст, тим менше ви відчуєте ефект опіоїду.

Потенційне використання

Опіоїдні антагоністи зазвичай використовуються для усунення передозування опіоїдів або лікування розладів, пов’язаних із вживанням опіоїдів чи алкоголю.

Налоксон (наркан) є антагоністом опіоїдів, який використовується для усунення передозування опіоїдів. Налоксон починає швидко зв’язуватися з рецепторами після введення. В межах декілька хвилинце може допомогти відновити нормальне дихання та може продовжувати блокувати опіоїдні сигнали протягом 90 хвилин, поки ви отримуєте медичну допомогу.

Інші опіоїдні антагоністи можуть не діяти так швидко, але можуть блокувати сайти рецепторів довше або в цільових областях. Ці повільніше діючі ліки використовуються для лікування розладів, пов’язаних із вживанням психоактивних речовин.

Опіоїди та антагоністи опіоїдів також мають місце в кількох інших галузях медицини, зокрема в галузі анестезії. У деяких випадках вам можуть призначити опіоїдний антагоніст, наприклад альвімопан, після операції, щоб допомогти при запорах, спричинених опіоїдами.

Деякі лікарі можуть також призначати налоксон разом з опіоїдами, щоб запобігти передозуванню.

дослідження також припускає, що антагоністи опіоїдів можуть бути ефективними при лікуванні певних психічних захворювань, таких як шизофренія та депресія.

Список ліків

Опіоїдні антагоністи продаються під різними торговими марками для менш ніж кількох рецептур.

У той час як більшість цих ліків потрібно отримати через лікаря, деякі штати відпускають налоксон без рецепта. Якщо у вас є близька людина, яка приймає опіоїди, носіння налоксону з вами може врятувати їм життя. Майте на увазі, що налоксон не матиме негативного ефекту, якщо його вводити людині, в організмі якої немає опіоїдів.

Інші поширені антагоністи опіоїдів включають:

• Налтрексон: використовується для лікування розладів, пов’язаних із вживанням опіоїдів та алкоголю
• Метилналтрексон: використовується для лікування запорів, спричинених опіоїдами
• Налмефен: використовується для лікування розладу вживання алкоголю за межами Сполучених Штатів (це схвалено для лікування передозування опіоїдами в Сполучених Штатах, але поки що недоступне)

А як щодо бупренорфіну?

Бупренорфін є частковим опіоїдним агоністом, що означає, що в деяких ситуаціях він може діяти як антагоніст. Це особливо актуально у випадку передозування іншим опіоїдом.

Якщо бупренорфін дається під час передозування опіоїдів, він буде відштовхувати інші опіоїди від опіоїдних рецепторів. Процес зменшує активацію опіоїдних рецепторів від повної до часткової, що може усунути симптоми передозування.

Налоксон все ще залишається кращим рятувальним засобом, тоді як бупренорфін частіше використовується для лікування розладу вживання опіоїдів.

Побічні ефекти

Як і будь-які ліки, антагоністи опіоїдів можуть викликати побічні ефекти.

Одним із найпоширеніших і миттєвих побічних ефектів є відміна. Коли доступ до опіоїдів раптово припиняється, ви можете відчути:

• головні болі
• коливання артеріального тиску
• пітливість
• нудота
• прискорене серцебиття
• тремтіння
• блювота
• болі в тілі
• лихоманка
• озноб
• запаморочення
• занепокоєння

Абстиненція зазвичай не є небезпечною для життя, але може бути надзвичайно незручною. Клініцист може призначити додаткові ліки, щоб допомогти впоратися з цими симптомами.

Загалом антагоністи опіоїдів вважаються безпечними ліками. Інші побічні ефекти поза відміною включають:

• алергічна реакція
• синці або біль у місці ін’єкції, якщо використовується ін’єкційна форма
• сонливість
• головний біль
• запаморочення
• блювота
• зниження апетиту
• м’язові судоми
• порушення сну
• зубні болі
• м’язові судоми
• болі в суглобах
• симптоми застуди або грипу

Рідкісні, але потенційно серйозні ускладнення включають:

• відмирання тканин у місці ін’єкції
• ураження печінки або гепатит
• сильна алергічна реакція
• депресія
• пневмонія

Ризик передозування опіоїдів

Передозування опіоїдів під час використання антагоністів опіоїдів може здатися неможливим, але це може статися.

Якщо ви приймаєте опіоїди під час прийому антагоніста опіоїдів, вам потрібно буде прийняти більше, щоб відчути той самий ефект, до якого ви звикли. Прийом додаткових опіоїдів під час прийому опіоїдних антагоністів може збільшити ризик ненавмисного передозування.

Якщо ви приймаєте опіоїди незабаром після припинення використання антагоніста, ваші опіоїдні рецептори будуть особливо чутливими до малих доз опіоїдів. Така чутливість також може збільшити ризик ненавмисного передозування.

Окрім збільшення ризику передозування, використання антагоністів опіоїдів може зробити вас більш чутливими до опіоїдів загалом після припинення прийому агоніста, що означає, що ви можете відчути серйозні ефекти навіть при менших дозах.

Суть

Опіоїдні антагоністи – це речовини, які блокують опіоїдні рецептори у вашій нервовій системі. Це ліки, які можуть допомогти усунути наслідки передозування опіоїдами та лікувати розлади, спричинені вживанням психоактивних речовин.

Двома найпоширенішими антагоністами опіоїдів є препарат для усунення передозування налоксон і препарат для лікування налтрексон.

Симптоми відміни є загальними при прийомі опіоїдних антагоністів. Ви також можете відчувати побічні ефекти, такі як реакції у місці ін’єкції, грипоподібні симптоми або головні болі.

У рідкісних випадках антагоністи опіоїдів можуть викликати більш серйозні побічні ефекти, такі як пошкодження печінки або гепатит.