7 побічних ефектів апроцитентану та як їх зменшити

Aprocitentan – це ліки, розроблені для лікування стійкої гіпертонії. Стійка гіпертензія означає, що артеріальний тиск залишається підвищеним, незважаючи на використання щонайменше трьох антигіпертензивних препаратів, включаючи сечогінність. Цей стан виникає у значній кількості пацієнтів із факторами серцево -судинного ризику та збільшує шанс на серцевий напад, інсульт та ниркову недостатність.

Aprocitentan працює, блокуючи систему ендотеліну – потужний механізм, що бере участь у звуженні кровоносних судин та затримці рідини. Цей препарат націлений на одного з ключових факторів високого артеріального тиску.

У Європі апроцитентанські ліки продаються під торговою маркою Jeraygo. У Сполучених Штатах цей препарат продається під торговою маркою Tryvio.

У цій статті ми пояснимо, як діє апроцитентовані ліки в нашому організмі, побічні ефекти, які можуть спричинити ці ліки, і що ви можете зробити, щоб зменшити або уникнути цих побічних ефектів.

Як діє ліки апроцитентану в нашому організмі

Ліки Aprocitentan – це антагоніст рецептора ендотеліну, це означає, що він блокує вплив ендотеліну – пептиду, який спричиняє судини для обмеження та сприяння затримці води в нирках. Зокрема, Aprocitentan блокує як рецептори ETA, так і ETB, що робить його подвійним антагоністом рецепторів ендотеліну.

Ендотелін та артеріальний тиск

Система ендотеліну відіграє вирішальну роль у підтримці судинного тону. У людей з стійкою гіпертонією рівень ендотеліну, як правило, підвищений, що призводить до:

• Постійне звуження судин (звуження кровоносних судин)
• Затримка натрію та води
• Підвищена периферична судинна опір
• Зменшена реакція на інші антигіпертензивні препарати

Блокуючи ендотелінові рецептори, ліки від апроцитентану сприяють вазодилаті (розширенню судин), знижує судинну резистентність та посилює натріурез (екскреція натрію), що призводить до зниження артеріального тиску.

Апроцитентанські ліки мають довгий період напіввиведення (~ 44 години), що дозволяє отримати дозування один раз на добу. Клінічні випробування продемонстрували ефективність цього препарату при зниженні артеріального тиску, коли він додається до стандартної терапії у пацієнтів із стійкою гіпертонією.

Поширені побічні ефекти апроцитентованих ліків

Як і всі ліки, апроцитентан може спричинити побічні ефекти. Ви можете або не можете відчувати ці побічні ефекти, але вам потрібно зрозуміти механізми та як запобігти цим побічним ефектам.

1. Затримка рідини та набряки

Ви можете відчути набряк у ногах, щиколотках або ногах через накопичення рідини. У більш важких випадках це накопичення рідини може спричинити збільшення ваги або задишку.

Aprocitentan блокує рецептори ETB в нирці. Рецептори ETB допомагають усунути натрію та воду. Коли ці рецептори блокуються, нирка зберігає більше натрію, що притягує воду назад у кров. Цей процес призводить до збільшення обсягу плазми, що спричиняє периферичний набряк.

Затримка рідини відбулася у 9-18% споживачів ліків апроцитентану, залежно від дози.

Як зменшити або уникнути цього побічного ефекту:

• Ваш лікар може призначити діуретик циклу (наприклад, фуросемід) для протидії утриманню рідини.
• Контролюйте щоденну вагу, щоб виявити ранні ознаки накопичення рідини.
• Підніміть ноги під час відпочинку, щоб зменшити набряк.
• Обмежте споживання солі, щоб мінімізувати затримку натрію.

2. Анемія

Ви можете відчути втому, задишку або слабкість, якщо кількість ваших еритроцитів падає.

Aprocitentan може спричинити гемодилюцію – стан, при якому об'єм у плазмі збільшується непропорційно до кількості еритроцитів. В результаті концентрація еритроцитів (гематокрит) знижується. Крім того, блокада ендотеліну може заважати сигналізації еритропоетину, що потенційно зменшує вироблення еритроцитів.

Легке зниження гемоглобіну спостерігалось у 5-10% користувачів ліків апаратитентану в клінічних випробуваннях. Сильна анемія рідкісна.

Як зменшити або уникнути цього побічного ефекту:

• Ваш лікар повинен регулярно контролювати кількість крові.
• Переконайтесь, що ви отримуєте з раціону достатньо заліза, вітаміну В12 та фолієвої кислоти.
• Якщо анемія стає значною, ваш лікар може скорегувати дозу або тимчасово зупинити ліки.

3. Головний біль

Деякі люди повідомляють про легкі помірні головні болі, особливо коли вперше починають приймати ліки.

Aprocitentan індукує вазодилатацію, яка може збільшити приплив крові до мозку та стимулювати структури, чутливі до болю в Менінгах, викликаючи головний біль судинного типу.

Повідомляється про головний біль у 4–7% людей, які приймають ліки від апроцитентану.

Як зменшити або уникнути цього побічного ефекту:

• Приймайте ліки одночасно щодня, щоб мінімізувати коливання концентрації ліків у вашому організмі.
• Пийте багато рідин.
• Якщо потрібно, прийміть ліки ацетамінофену (парацетамолу), щоб полегшити головний біль, але спочатку зверніться до лікаря.

4. Насофарингіт

У вас можуть виникнути симптоми легкої інфекції верхніх дихальних шляхів, таких як нежить, біль у горлі або носа.

Ендотелін має імуномодулюючі ролі. Блокуючи ендотелінові рецептори, Aprocitentan може трохи вплинути на імунітет у верхніх дихальних шляхах, що робить вас більш сприйнятливими до незначних вірусних інфекцій.

Назофарингіт зустрічається у 2–5% споживачів ліків апроцитентану.

Як зменшити або уникнути цього побічного ефекту:

• Підтримуйте хорошу гігієну руки та уникайте контакту з хворими людьми.
• Для полегшення симптомів використовуйте сольові носові спреї або пастили для горла.
• Симптоми, як правило, самообмежені та вирішуються без конкретного лікування.

5. Легке збільшення креатиніну в сироватці крові

Ви можете побачити невелике зростання результатів тесту на функцію нирок, зокрема креатиніну в сироватці крові.

Aprocitentan знижує артеріальний тиск, розширюючи аферентні та еферентні артеріоли в нирці. Цей ефект може спричинити тимчасове зниження швидкості клубочкової фільтрації, що призведе до незначного підвищення рівня креатиніну.

Легке, оборотне зростання креатиніну спостерігалося приблизно у 3–6% користувачів ліків апроцитентану.

Як зменшити або уникнути цього побічного ефекту:

• Переконайтесь, що ви п'єте достатню кількість води та уникайте нефротоксичних препаратів (наприклад, нестероїдні протизапальні препарати).
• Ваш лікар буде стежити за вашою функцією нирок до та під час лікування апроцитентаном.
• Якщо функція нирок погіршується, доза може потребувати коригування або припинення.

Рідкісні, але серйозні ризики від апроцитентованих ліків

Хоча рідкісні, деякі ризики можуть вимагати ретельного моніторингу:

6. Зміна функції печінки

Деякі антагоністи рецепторів ендотеліну були пов'язані з підвищеними ферментами печінки. Aprocitentan, як правило, вважається безпечним для печінки при належному використанні, але це вимагає ретельного моніторингу через потенційну гепатотоксичність.

Тести на функцію печінки можуть періодично перевірятись.

Якщо рівень ферменту значно зросте, препарат може бути припинений.

7. Гіпотонія

Якщо Aprocitentan занадто сильно знижує артеріальний тиск, ви можете відчувати запаморочення або слабке, особливо під час стояння.

Профілактика: встаньте повільно і уникайте вживання алкоголю.

Ваш лікар може налагодити інші антигіпертензивні препарати, щоб уникнути надмірного падіння артеріального тиску.

Зверху – побічні ефекти апроцитентованих ліків. Цей препарат допомагає знизити артеріальний тиск, розслабляючи судини та сприяючи виділенню натрію. Більшість побічних ефектів є легкими та помірними, і ви можете керувати або запобігти їх регулярним моніторингом та простими заходами. Перш ніж почати приймати ліки від апроцитентану, поговоріть зі своїм лікарем про переваги та ризики. Ви повинні регулярно слідкувати за лікарем, щоб ваш лікар знав, як ви реагуєте на ліки, і виявляло будь -які ранні ознаки побічних ефектів.