Що я повинен знати про ліки від Паркінсона?

1. Карбідопа-Леводопа (Синемет)

Леводопа, що приймається в таблетках, переміщується з травного тракту в мозок, перетворюючись у дофамін у мозку.

Сам дофамін не може проникати через гематоенцефалічний бар’єр, але леводопа може. Після перетворення в дофамін леводопа використовується для підвищення рівня дофаміну, виснаженого хворобою Паркінсона.

Коли це лікування було вперше відкрито в 1950-х роках, леводопа давалася людям самостійно, і були потрібні великі дози. Ці великі дози викликали серйозні побічні ефекти, такі як нудота, тому була додана карбідопа.

Карбідопа покращувала дію леводопи. Це дозволило людям, які використовували леводопу, використовувати на 80 відсотків менше ліків, щоб досягти тих же результатів.

Сьогодні карбідопа-леводопа залишається препаратом першої лінії для лікування хвороби Паркінсона і доступна у формах пролонгованого та контрольованого вивільнення.

Адміністрація

Карбідопа-леводопа доступна у вигляді таблеток або рідини, які приймаються перорально. Склади відрізняються залежно від виробника, доступні варіанти, включаючи:

• Sinemet: 10 мг/100 мг, 25 мг/100 мг, 25 мг/250 мг пероральні таблетки
• Parcopa: 10 мг/100 мг, 25 мг/100 мг, 25 мг/250 мг пероральні таблетки
• Контрольоване вивільнення Sinemet (CR): 25 мг/100 мг, 50 мг/200 мг таблетки для перорального прийому
• Rytary розширений випуск (ER): 23,75 мг/95 мг, 36,25 мг/145 мг, 48,75 мг/195 мг, 61,25 мг/245 мг таблетки для перорального прийому
• Дуопа подовженого вивільнення (ER): 4,63 мг/20 мг рідка суспензія

Ці ліки приймають кілька разів на день залежно від рецептури. Традиційний Сінемет приймають кожні 6-8 годин.

Лікар повинен поступово змінювати дозу.

Переваги

Ліки карбідопа-леводопа допомагають замінити знижений рівень дофаміну для контролю симптомів Паркінсона.

Цей препарат може допомогти зменшити такі симптоми, як повільність, тремтіння та проблеми з рухом, але навряд чи повністю вилікує їх.

Скільки часу потрібно для роботи?

Традиційному Sinemet потрібно близько 30 хвилин, щоб досягти свого піку, тоді як формули з подовженим або контрольованим вивільненням займають близько 2 годин.

Побічні ефекти

• аномальні, некоординовані рухи (дискінезія)
• нудота
• болі в животі
• спантеличеність
• запаморочення
• зміни серцевого ритму або артеріального тиску

Ефективність

Оскільки жоден склад карбідопи-леводопи не пропонує постійне дозування, у людей, які приймають цей препарат, будуть періоди «включення» і «вимкнення», коли симптоми стають кращими та гіршими.

Леводопа не ефективна при деяких симптомах хвороби Паркінсона, які впливають на рівновагу, мову або ковтання. Зазвичай дози необхідно збільшувати з часом у міру прогресування захворювання.

2. Агоністи дофаміну

Агоністи дофаміну – це ще одна група ліків, яка допомагає компенсувати нестачу дофаміну у людей з хворобою Паркінсона.

Хоча ці ліки не перетворюються на дофамін у мозку, вони мають той самий ефект.

Адміністрація

• Праміпексол (Мірапекс): 0,125 мг, 0,25 мг, 0,5 мг, 0,75 мг, 1 мг або 1,5 мг таблетки для перорального прийому тричі на день або 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг, 2,25 мг, – мг, 3,75 мг або 4,5 мг пероральні таблетки з подовженим вивільненням один раз на день
• Ропінірол (Requip): Таблетки по 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг або 5 мг пероральні таблетки тричі на день або 2 мг, 4 мг, 6 мг, 8- мг або таблетки з пролонгованим вивільненням по 12 мг один раз на добу
• Апоморфін (Апокін): 30 мг/3 мл флакон для ін’єкцій, 0,2 мг на дозу
• Апоморфін (Kynmobi): сублінгвальна плівка, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 25 мг і 30 мг
• Ротиготин (Neupro): Трансдермальні пластирі 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг або 8 мг, максимум 4–8 мг на добу

Переваги

Агоністи дофаміну можуть покращити моторні симптоми, які виникають при хворобі Паркінсона, але не настільки ефективні, як леводопа.

Зазвичай агоністи дофаміну, які використовуються на початку процесу захворювання, можна комбінувати з карбідопою-леводопою у міру прогресування захворювання. Ці ліки найбільше допомагають при скутості і треморі.

Скільки часу потрібно для роботи?

Ін’єкційні агоністи дофаміну, такі як апоморфін, діють протягом 10 хвилин.

Пероральні препарати досягають максимальної ефективності приблизно через 2 години.

Побічні ефекти

• сонливість
• галюцинації
• набряк або зміна кольору ніг
• компульсивна поведінка
• дискінезії

Ефективність

Це найбільш часто використовувані препарати для лікування хвороби Паркінсона після карбідопи-левідопи.

Їх також можна комбінувати з карбідопою-левідопою на пізніх стадіях захворювання, щоб допомогти в русі та контролювати тремор.

3. Інгібітори МАО-В

Моноаміноксидаза типу В (МАО-В) – це фермент, який розщеплює дофамін в мозку. Блокуючи цей фермент, інгібітори МАО-В залишають більше дофаміну для використання в організмі.

Адміністрація

• Селегілін (І-депреніл, Елдеприл): Таблетки для перорального прийому по 5 мг двічі на день
• Селегілін HCL (Зелапар): Таблетки 1,25 мг і 2,5 мг, що розпадаються, приймаються один раз на добу
• Разагілін (Азилект): Таблетки по 0,5 мг і 1 мг приймають один раз на день
• Сафінамід (Xadago): Таблетки по 500 і 100 мг приймають один раз на день

Переваги

Цей препарат зменшує кількість дофаміну, який розщеплюється в мозку, а також може допомогти при деяких моторних симптомах.

Скільки часу потрібно для роботи?

Ці ліки потрібен час, щоб накопичитися у вашій системі, перш ніж вони почнуть мати повну дію.

Можуть пройти тижні, перш ніж ви помітите будь-які зміни.

Побічні ефекти

• нудота
• сухість у роті
• запор
• запаморочення
• спантеличеність
• галюцинації

Ефективність

Хоча інгібітори МАО-В можуть допомогти при симптомах Паркінсона, вони зазвичай не використовуються в якості основного лікування.

Натомість вони є додатковою (або додатковою) терапією, яка використовується разом з іншими ліками.

4. Інгібітори КОМТ

Інгібітори COMT допомагають запобігти дезактивації леводопи ферментом, який називається катехол-О-метилтрансферазою (COMT), до того, як вона вбереться в кров.

Адміністрація

• Ентакапон (Комтан): Таблетки по 200 мг для перорального прийому від чотирьох до восьми разів на день з дозами леводопи
• Толкапоне (Тасмар): Таблетки по 100 або 200 мг для перорального прийому від одного до трьох разів на день
• Таблетки Карбідопа/леводопа/ентакапон (Stalevo): 12,5/50/200-мг, 18,75/75/200-мг, 25/100/200-мг, 31,25/125/200-мг, 37,5/150/200-мг або 50/200/200-мг таблеток приймати кілька разів на день
• Опікапон (Ongentys): Пероральні капсули по 25 мг і 50 мг 1 раз на добу

Переваги

Цей препарат використовується разом із леводопою для лікування рухових коливань і часу «вимкнення».

Скільки часу потрібно для роботи?

Цей препарат досягає свого піку приблизно через 1 годину.

Побічні ефекти

• дискінезії
• спантеличеність
• галюцинації
• зміна кольору сечі
• діарея

Ефективність

Цей препарат ефективний лише при одночасному застосуванні з леводопою.

5. Амантадин

Випадково було виявлено, що амантадин, спочатку розроблений як противірусний засіб, зменшує тремтіння.

Його точна функція до кінця не вивчена, але вважається, що він діє на ряд рецепторів у мозку.

Адміністрація

• Амантадин (Симметрел): Капсули по 100 мг, таблетки по 100 мг, сироп 50 мг/5 мл приймають два-три рази на день
• Амантадин ER капсули (Gocovri): Капсули по 68,5 мг і 137 мг один раз на день перед сном
• Таблетки Амантадин ER (Osmolex ER): Таблетки по 129 мг, 193 мг і 258 мг, які приймаються один раз на день вранці

Переваги

Амантадин може зменшити тремтіння та інші проблеми з рухом.

Скільки часу потрібно для роботи?

Амантадину потрібно приблизно 48 годин, щоб почати діяти повністю з моменту початку прийому препарату.

Побічні ефекти

• запаморочення
• галюцинації
• низький артеріальний тиск
• нудота
• безсоння
• спантеличеність
• параноя
• зміна кольору ніг

Ефективність

Цей препарат може бути корисним окремо або приймати разом з іншими ліками, такими як леводопа, щоб зменшити проблеми з м’язами та тремтіння від хвороби Паркінсона.

6. Антихолінергічні засоби

Антихолінергічні засоби зменшують дію ацетилхоліну, нейромедіатора, який допомагає регулювати рухи.

Цей препарат також може допомогти зменшити аномальні скорочення та оральні виділення.

Адміністрація

• Бензотропін (Когентин): Таблетки по 0,5 мг, 1 мг, 2 мг для перорального прийому два-три рази на день
• Тригексифенідил HCL: Таблетки по 2 мг або 5 мг або рідина по 2 мг/5 мл, що приймаються два-три рази на день

Переваги

Антихолінергічні засоби можуть допомогти зменшити мимовільні скорочення м’язів і тремтіння.

Скільки часу потрібно для роботи?

Ці ліки починають діяти негайно.

Побічні ефекти

• спантеличеність
• галюцинації
• зниження пам’яті
• сухість у роті
• нечіткий зір
• затримка сечі

Ефективність

Антихолінергічні засоби мають найбільшу користь у молодих пацієнтів, основним симптомом яких є тремор.

7. Антагоністи аденозину A2a

Антагоністи аденозину A2a маніпулюють рецептором у мозку, який відповідає за уповільнення руху при хворобі Паркінсона. Хоча точний спосіб дії антагоністів аденозину A2a невідомий, у комбінації з левадопою вони можуть покращити рухову функцію.

Цей препарат також може підвищити чутливість дофамінових рецепторів, щоб зменшити моторні симптоми при хворобі Паркінсона.

Адміністрація

• Істрадефілін (Нуріанц): Таблетки по 20 або 40 мг, які приймають один раз на добу

Переваги

Цей препарат зменшує моторні симптоми хвороби Паркінсона при застосуванні з іншими ліками.

Скільки часу потрібно для роботи?

Цей препарат досягає свого піку приблизно через 4 години, але для досягнення тривалого ефекту потрібно кілька тижнів.

Побічні ефекти

• дискінезії
• безсоння
• запаморочення
• галюцинації

Ефективність

Ці ліки добре працюють у поєднанні з іншими методами лікування Паркінсона, але людям, які викурюють 20 або більше сигарет на день, знадобляться більші дози.

Чи є ліки від хвороби Паркінсона?

Наразі не існує відомих ліків від хвороби Паркінсона, і лікування зосереджено на полегшенні симптомів, спричинених хворобою.

Проводяться численні дослідження, які вивчають як лікувальні методи лікування, так і нові стратегії боротьби з симптомами Паркінсона.

Які майбутні ліки можуть бути доступні для лікування хвороби Паркінсона?

Існують численні дослідження, які досліджують нові методи лікування хвороби Паркінсона.

З’явилася нова інформація про роль аутоімунітету та Т-клітин у розвитку хвороби Паркінсона, що, можливо, відкриває двері для ролі біологічних препаратів.

Стовбурові клітини також досліджуються як варіант лікування хвороби Паркінсона.

Коли слід звернутися до лікаря?

Хвороба Паркінсона може викликати безліч проблем з рухом, включаючи скутість, тремтіння та проблеми з рівновагою.

Можливо, ви захочете звернутися за лікуванням раніше, щоб підвищити якість свого життя, але вам неодмінно слід звернутися до лікаря, коли безпека стає проблемою через падіння або серйозні проблеми з рухом.

Їжа на винос

Хвороба Паркінсона є прогресуючим неврологічним розладом, який на даний момент не має остаточного лікування. Лікування спрямоване на полегшення симптомів захворювання, які зазвичай включають проблеми з рухом, координацією та рівновагою.

Не існує єдиного препарату для лікування хвороби Паркінсона. Тісно співпрацюйте з лікарем, щоб підібрати правильну комбінацію терапії для ваших симптомів.